Русская Википедия:Метилэстрадиол
Метилэстрадио́л (Ginecosid, Ginecoside, Mediol или Renodiol; химическая формула — C19H26O2) — эстрогенный препарат, использующийся для лечения симптомов менопаузы[1][2][3]. Он выпускается в комбинации с норметандроном, прогестином и андрогенным / анаболическим стероидным препаратом[2][3] и принимается пероральным способом приёма лекарственных средств[4].
Побочные эффекты метилэстрадиола включают, среди прочего, тошноту, напряжение молочных желез, отёки и прорывные кровотечения[5]. Является эстрогеном или агонистом эстрогеновых рецепторов, а также биологической мишенью эстрогенов, таких как эстрадиол[6].
Метилэстрадиол продается или продавался в Бразилии, Венесуэле и Индонезии[7]. Помимо использования в качестве лекарственного средства, метилэстрадиол изучался на предмет использования в качестве радиофармацевтического препарата для эстрогенового рецептора[8].
История
Метилэстрадиол впервые появился на рынке в 1955 году под названием Фолликозид, а в комбинации с метилтестостероном под названием «Климанозид»[9][10][11].
Общество и культура
Общие наименования
Метилэстрадиолу не присвоено ни INN, ни другие официальные наименования[12][7]. Его родовое название на английском и немецком языках — «метилэстрадиол», на французском — «метилэстрадиол», а на испанском — метилэстрадиол[2]. Он также известен как «17α-метилэстрадиол»[2].
Торговые марки
Метилэстрадиол продается или продавался под торговыми названиями Ginecosid, Ginecoside, Mediol и Renodiol, все в комбинации с норметандроном[7][12].
Химия
Метилэстрадиол, или 17α-метилэстрадиол (17α-МЭ), также известный как 17α-метилэстра-1,3,5(10)-триен-3,17β-диол, является синтетическим стероидом на основе эстрана и производных эстрадиола[12][7]. В частности, это производное эстрадиола с метильной группой в положениях C17α[1][2]. Близкородственные стероиды включают этинилэстрадиол (17α-этинилэстрадиол) и этилэстрадиол (17α-этилэстрадиол)[1]. Циклопентиловый эфир С3 метилэстрадиола был изучен и показал большую эффективность при пероральном приеме, чем метилэстрадиол у животных, аналогично хинестролу (3-циклопентиловый эфир этинилэстрадиола) и хинестрадолу (3-циклопентиловый эфир эстриола)[13].
Медицинское использование
Метилэстрадиол используется в сочетании с прогестином и андрогенным/анаболическим стероидом норметандроном (метилэстренолон) при лечении симптомов менопаузы[7][14].
Доступные формы
Метилэстрадиол продается в комбинации с норметадроном в виде таблеток для перорального способа приёма, содержащих 0,3 мг метилэстрадиола и 5 мг норметандрона[15].
Побочные эффекты
Побочные эффекты метилэстрадиола включают в себя тошноту, напряжение молочных желез, отёки и прорывные кровотечения[16].
Фармакология
Фармакодинамика
Метилэстрадиол является эстрогеном или агонистом рецептора эстрогена[17]. Он проявляет несколько меньшее сродство к рецептору эстрогена, чем эстрадиол или этинилэстрадиол[6].
Метилэстрадиол является активным метаболитом андрогенов/анаболических стероидов метилтестостерона (17α-метилтестостерон), метандиенона (17α-метил-δ 1 -тестостерон) и норметандрона (17α-метил-19-нортестостерон) и отвечает за их эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия и отёк [18][19][20].
Фармакокинетика
Благодаря наличию метильной группы (C 17α) метилэстрадиол не может быть дезактивирован путем окисления гидроксильной группы (С17β), что приводит к улучшению метаболической стабильности и активности по сравнению с эстрадиолом[21]. Это аналогично случаю этинилэстрадиола и его этинильной группы (C17α)[18].
Доступность
Метилэстрадиол продается или продавался в Бразилии, Венесуэле и Индонезии[7].
Примечания
- ↑ 1,0 1,1 1,2 Шаблон:Cite book
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 Шаблон:Cite web
- ↑ 3,0 3,1 Шаблон:Cite book
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite book
- ↑ 6,0 6,1 Шаблон:Cite journal
- ↑ 7,0 7,1 7,2 7,3 7,4 7,5 Шаблон:Cite webDrugs.com. "Methylestradiol" Шаблон:Wayback. Retrieved 2 January 2016.
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite book
- ↑ Шаблон:Cite book
- ↑ 12,0 12,1 12,2 Шаблон:Cite bookJ. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies Шаблон:Wayback. Springer. pp. 898–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ Falconi, G., Rossi, G. L., & Ercoli, A. (1970). Quinestrol and other cyclopentyl ethers of estrogenic steroids: different rates of storage in body fat. https://www.popline.org/node/474468 Шаблон:Wayback
- ↑ Шаблон:Cite bookIARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans; World Health Organization; International Agency for Research on Cancer (2007). Combined Estrogen-progestogen Contraceptives and Combined Estrogen-progestogen Menopausal Therapy Шаблон:Wayback. World Health Organization. pp. 389–. ISBN 978-92-832-1291-1.
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite bookWittlinger, H. (1980). "Clinical Effects of Estrogens". Functional Morphologic Changes in Female Sex Organs Induced by Exogenous Hormones. pp. 67–71. doi:10.1007/978-3-642-67568-3_10. ISBN 978-3-642-67570-6.
- ↑ Шаблон:Cite journalOjasoo T, Raynaud JP (November 1978). "Unique steroid congeners for receptor studies" Шаблон:Wayback. Cancer Res. 38 (11 Pt 2): 4186–98. PMID 359134.
- ↑ 18,0 18,1 Шаблон:Cite book
- ↑ Шаблон:Cite book
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite book Шаблон:WaybackDetlef Thieme; Peter Hemmersbach (18 December 2009). Doping in Sports Шаблон:Wayback. Springer Science & Business Media. pp. 470–. ISBN 978-3-540-79088-4.
