Русская Википедия:Спиперон
Спиперон (также известный как Спироперидол; торговое название: Спиропитан (Япония)) — это типичный антипсихотик и исследовательское вещество, принадлежащее к классу производных бутирофенона (подобно галоперидолу, дроперидолу)[1]. Спиперон лицензирован для клинического применения в Японии в качестве средства лечения шизофрении[2]. Кроме того, спиперон, как оказалось, является активатором кальций-активированных хлорных ионных каналов, что делает его перспективным кандидатом для лечения кистозного фиброза[3].
| Рецептор | Ki (nM)[4] | Заметки |
|---|---|---|
| 5-HT1A | 17.3 | |
| 5-HT1B | 995 | |
| 5-HT1D | 2397 | |
| 5-HT1E | 5051 | |
| 5-HT1F | 3.98 | |
| 5-HT2A | 1.17 | |
| 5-HT2B | 1114.2 | |
| 5-HT2C | 922.9 | |
| 5-HT3 | >10000 | Нет данных о связывании с человеческими клонированными рецепторами; данные получены на рецепторах из коры больших полушарий крысы. |
| 5-HT5A | 2512 | Клонированный мышиный рецептор. |
| 5-HT6 | 1590 | Клонированный крысиный рецептор. |
| 5-HT7 | 109.8 | |
| α1A | 20.4 | |
| α1B | 3.09 | |
| α1D | 8.32 | |
| D1 | 398.5 | |
| D2 | 0.16 | |
| D3 | 0.34 | |
| D4 | 1.39 | |
| D5 | 4500 | |
| H1 | 272 | |
| σ | 353 |
N-метилспиперон (NMSP) - это метилированное производное, которое используется для изучения функции дофаминовой и серотониновой нейротрансмиттерных систем.
Меченый радиоактивным углеродом-11 (11C) N-метилспиперон может быть использован для ПЭТ[5].
Примечания
