Русская Википедия:Флуконазол
Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Обычно препарат переносится хорошо, но в редких случаях возникают серьёзные побочные эффектыШаблон:Sfn.
Флуконазол включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения[1].
Физические свойства
Температура плавления 139 °C, температура дегидратации 70—104 °C[2].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Шаблон:Нет ссылок в разделе Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.
Фармакокинетика
Фармакокинетика флуконазола одинаковая и при внутривенном инфузионном введении, и при пероральном приёме, причём суспензия в этом смысле эквивалентна таблеткам[3].
Препарат быстро и практически полностью всасывется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после перорального приёма, биодоступность составляет больше 90 %, на абсорбцию флуконазола кислотность желудочного сока не влияет[3].
При лактации концентрация флуконазола в грудном молоке такая же, как и в плазме крови[3].
Применение
Флуконазол применяется при системных поражениях, вызванные грибами cryptococcus, при генерализованных, диссеминированных и локализованных кандидозах, при кандидемии, микозах, кокцидиоидомикозе и других заболеваниях, вызванных микроскопическими грибами[3].
Побочные эффекты
Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота, диарея, метеоризм, гипербилирубинемия, повышение концентрации печёночных ферментов и другие[3].
Примечания
Литература
Документы
Ссылки
См. также
Шаблон:^Шаблон:Противогрибковые препараты
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Публикация
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 Ошибка цитирования Неверный тег
<ref>; для сносокdrugsне указан текст
