Русская Википедия:GTS-21
Шаблон:Стиль статьи Шаблон:Лекарственное средство GTS-21, также известный как DMXB-A — это представитель нового класса лекарственных препаратов, применяемых при лечении шизофрении, селективно активизирующий α7-никотиновый рецептор[1]. На данный момент эффективность соединения еще не доказана, поскольку оно еще проходит клинические испытания[1].
Клинические испытания
Исследователями позиционируют препарат как средство для лечения когнитивных и перцептивных нарушений при шизофрении[2][3][4]. В результате первой фазы клинических испытаний были выявлены доказательства когнитивного улучшения у больных шизофренией[5]. Во второй фазе испытаний пациенты испытали значительное улучшение по шкале оценки негативных симптомов (SANS), в основном в шкалах ангедонии и алогии, и почти существенное улучшение общего балла в Краткой психиатрической оценочной шкале (BPRS)[5].
GTS-21 также показал ноотропные свойства[6] и нейропротекторные эффекты (в том числе против нейротоксичности этанола)[7][8][9][10]. Лекарственное средство (при удачных клинических испытаниях) может быть важным средством для лечения болезни Альцгеймера[11].
Механизм действия
GTS-21 — частичный агонист никотинового ацетилхолинового рецептора, и связывается с подтипами α4β2 (альфа-4-бета-2-никотиновым рецептором) и α7 (альфа-7 никотиновым рецептором), но активирует только α7 никотиновый рецептор в значительной степени[12][13].
Наименование
DMXB-A происходит от сокращения 3-2,4-dimethoxybenzylidene anabaseine, один из вариантов наименования, 3-2,4-диметоксибензилиден анабазеин[1]. GTS-21 происходит от того, что это 21-е химическое соединение, созданное в совместном проекте Gainesville (Гейнсвилл, Флоридский университет) и Tokushima (Taiho Pharmaceutical), S означает Scientists («учёные»)[14].
Примечания
