Русская Википедия:JQ1

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Шаблон:Вещество JQ1 — органическое соединение, структурный аналог бензодиазепинов, эффективный, специфичный и легко проникающий в клетку ингибитор белков семейства BET, взаимодействующий с бромодоменами[1]. Широко используется в качестве фармакологического инструмента в эпигенетических исследованиях.

JQ1 был предложен в качестве основы негормонального препарата для мужской контрацепции. Он не вызывает седативного или анксиолитического эффектов и является сильным селективным ингибитором Шаблон:Не переведено 5 (Шаблон:Lang-en2),[1] имеющего важное значение для ремоделирования хроматина во время сперматогенеза. Блокируя BRDT, JQ1 эффективно подавляет сперматогенез и таким образом оказывает контрацептивное действие без негативных побочных эффектов, характерных для ранее изученных гормональных контрацептивов для мужчин[2].

В исследовании на грызунах была продемонстрирована эффективность JQ1 в подавлении Шаблон:Нп5 путём эпигенетической модуляции процесса биосинтеза коллагена, опосредованной ингибированием BRD4[3].

Также была исследована активность JQ1 в лечении ВИЧ-инфекции[4] и некоторых форм лейкоза[5].[6]

Предполагается что JQ1 может быть использован для лечения инфаркта миокарда[7][8]. Недостатком JQ1 как лекарственного препарата является очень быстрая потеря им активности при попадании в организм.

Примечания

Шаблон:Примечания

Шаблон:Pharm-stub

  1. 1,0 1,1 Ошибка цитирования Неверный тег <ref>; для сносок a20871596 не указан текст
  2. Ошибка цитирования Неверный тег <ref>; для сносок Matzuk не указан текст
  3. Ошибка цитирования Неверный тег <ref>; для сносок nrdd не указан текст
  4. Ошибка цитирования Неверный тег <ref>; для сносок hiv не указан текст
  5. Ошибка цитирования Неверный тег <ref>; для сносок Zuber не указан текст
  6. Ошибка цитирования Неверный тег <ref>; для сносок pmid22904298 не указан текст
  7. Anand, P., Brown, J. D., Lin, C. Y., Qi, J., Zhang, R., Artero, P. C., ... & Cappola, T. P. (2013). BET bromodomains mediate transcriptional pause release in heart failure. Cell, 154(3), 569-582.
  8. Sun, Y., Huang, J., & Song, K. (2015). BET protein inhibition mitigates acute myocardial infarction damage in rats via the TLR4/TRAF6/NF-κB pathway. Experimental and therapeutic medicine, 10(6), 2319-2324. Шаблон:DOI