Русская Википедия:Простациклин

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Файл:Prostacyclin Structural Formula V.1.svg
Простациклин

Простациклин (простагландин I2) — высокоактивный метаболит арахидоновой кислоты. Вместе с простагландинами и тромбоксанами образуют подкласс простаноидов, которые вместе с лейкотриенами, входят в класс эйкозаноидов.

История

В 60-е годы британская исследовательская группа, возглавляемая профессором Джоном Вейном, начала изучать роль простагландинов в анафилаксии и респираторных заболеваниях. Работая с группой из Королевского колледжа хирургов, сэр Джон выявил метаболит, который назвал «PG-X». PG-X оказался в 30 раз более мощным, чем любые другие антиагреганты.

К 1976 году сэр Джон с коллегой — исследователем Сальвадором Монкада, опубликовал первый документ о простациклине, в научном журнале.

В 1982 году Джон Вейн удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине «за открытия, касающиеся простагландинов и близких к ним биологически активных веществ», которую он разделил с Суне Бергстрёмом и Бенгтом Самуэльсоном.

Синтез

Файл:Thromboxane synthesis.png
Биосинтез тромбоксана и простациклина

Фосфолипаза A2 отщепляет арахидоновую кислоту от фосфолипидов цитоплазматической мембраны.

ЦОГ катализирует превращение арахидоновой кислоты в нестабильное соединение ПГG2, которое спонтанно превращается в ПГH2.

Простациклинсинтаза катализирует превращение ПГН2 в ПГI2 (простациклин).

Локализация

Простациклин синтезируется преимущественно в эндотелии кровеносных сосудов, а также поступает в кровеносное русло из легких.

Трепростинил

Синтетический аналог простациклина (PgI2) названный Трепростинилом, продается под торговыми марками Ремодулин для инфузий, Оренитрам для перорального приема и Тивазо для ингаляций.[1] Он представляет собой сосудорасширяющее средство, которое используется для лечения легочной артериальной гипертензии. Разработан и проходит апробацию ингаляционный аэрозоль с Трепростинил Пальмитилом для длительного (по меньшей мере на 12 часов) ингибирования вызванной гипоксией легочной вазоконстрикции in vivo.[2]

Роль в организме

Простациклин во многом является антагонистом тромбоксана А2, так как снижает агрегацию тромбоцитов и вызывает вазодилатацию, усиливает антикоагулянтное действие гепарина. Его антиагрегационное действие связано с активацией аденилатциклазы и повышением уровня цАМФ в тромбоцитах.

Ссылки

Примечания

Шаблон:Примечания

Шаблон:Липиды

Партнерские ресурсы
Криптовалюты
Магазины
Хостинг
Разное

  1. ↑ Torres F, Rubin LJ (2013). Treprostinil for the treatment of pulmonary arterial hypertension. Expert Rev Cardiovasc Ther. 11 (1): 13–25. Шаблон:Doi Шаблон:PMID
  2. ↑ Plaunt, A. J., Islam, S., Macaluso, T., Gauani, H., Baker, T., Chun, D., ... & Malinin, V. S. (2021). Development and Characterization of Treprostinil Palmitil Inhalation Aerosol for the Investigational Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension. International Journal of Molecular Sciences, 22(2), E548 Шаблон:PMID Шаблон:DOI
Источник — http://wikihandbk.com/ruwiki/index.php?title=Русская_Википедия:Простациклин&oldid=10654057