Шаблон:Short description
Шаблон:Cs1 config
Шаблон:Drugbox
Flumexadol (INN ) (developmental code name CERM-1841 or 1841-CERM ) is a drug described and researched as a non-opioid analgesic which was never marketed.[1] [2] [3] [4] It has been found to act as an agonist of the serotonin 5-HT1A (pKi = 7.1) and 5-HT2C (pKi = 7.5) receptors and, to a much lesser extent, of the 5-HT2A (pKi = 6.0) receptor.[5] [6] According to Nilsson (2006) in a paper on 5-HT2C receptor agonists as potential anorectics , "The (+)-enantiomer of this compound showed [...] affinity for the 5-HT2C receptor (Ki ) 25 nM) [...] and was 40-fold selective over the 5-HT2A receptor in receptor binding studies. Curiously, the racemic version [...], also known as 1841 CERM, was originally reported to possess analgesic properties while no association with 5-HT2C receptor activity was mentioned."[4] It is implied that flumexadol might be employable as an anorectic in addition to analgesic.[4] Though flumexadol itself has never been approved for medical use, oxaflozane (brand name Conflictan) is a prodrug of the compound that was formerly used clinically in France as an antidepressant and anxiolytic agent.[5] [7] [8]
Synthesis
Файл:Flumexadol synthesis.svg Thieme Synthesis:[9] Patent:[10]
Ex 1: Halogenation of 2-chloro ethyl vinyl ether [110-75-8] (1 ) with molecular bromine gives 1,2-dibromo-1-(2-chloroethoxy)ethane [14689-94-2] (2 ). Grignard reaction with 3-bromobenzotrifluoride [401-78-5] (3 ) gives 1-[2-Bromo-1-(2-chloroethoxy)ethyl]-3-(trifluoromethyl)benzene, CID:12343529 (4 ).
Ex 4: Treatment with benzylamine gives 4-benzyl-2-[3-(trifluoromethyl) phenyl]morpholine, CID:213531 (5 ).
Ex 6: Catalytric hydrogenation strips the benzyl protecting group completing the synthesis of flumexadol (6 ).
See also
References
Шаблон:Reflist
Шаблон:Serotonergics
Шаблон:Analgesic-stub
Партнерские ресурсы
Криптовалюты
Магазины
Хостинг
Разное
Викиум - Онлайн-тренажер для мозга
Like Центр - Центр поддержки и развития предпринимательства.
Gamersbay - лучший магазин по бустингу для World of Warcraft.
Ноотропы OmniMind N°1 - Усиливает мозговую активность. Повышает мотивацию. Улучшает память.
Санкт-Петербургская школа телевидения - это федеральная сеть образовательных центров, которая имеет филиалы в 37 городах России.
Lingualeo.com — интерактивный онлайн-сервис для изучения и практики английского языка в увлекательной игровой форме.
Junyschool (Джунискул) – международная школа программирования и дизайна для детей и подростков от 5 до 17 лет, где ученики осваивают компьютерную грамотность, развивают алгоритмическое и креативное мышление, изучают основы программирования и компьютерной графики, создают собственные проекты: игры, сайты, программы, приложения, анимации, 3D-модели, монтируют видео.
Умназия - Интерактивные онлайн-курсы и тренажеры для развития мышления детей 6-13 лет
SkillBox - это один из лидеров российского рынка онлайн-образования. Среди партнеров Skillbox ведущий разработчик сервисного дизайна AIC, медиа-компания Yoola, первое и самое крупное русскоязычное аналитическое агентство Tagline, онлайн-школа дизайна и иллюстрации Bang! Bang! Education, оператор PR-рынка PACO, студия рисования Draw&Go, агентство performance-маркетинга Ingate, scrum-студия Sibirix, имидж-лаборатория Персона.
«Нетология» — это университет по подготовке и дополнительному обучению специалистов в области интернет-маркетинга, управления проектами и продуктами, дизайна, Data Science и разработки. В рамках Нетологии студенты получают ценные теоретические знания от лучших экспертов Рунета, выполняют практические задания на отработку полученных навыков, общаются с экспертами и единомышленниками. Познакомиться со всеми продуктами подробнее можно на сайте https://netology.ru, линейка курсов и профессий постоянно обновляется.
StudyBay Brazil – это онлайн биржа для португалоговорящих студентов и авторов! Студент получает уникальную работу любого уровня сложности и больше свободного времени, в то время как у автора появляется дополнительный заработок и бесценный опыт.
Автор24 — самая большая в России площадка по написанию учебных работ: контрольные и курсовые работы, дипломы, рефераты, решение задач, отчеты по практике, а так же любой другой вид работы. Сервис сотрудничает с более 70 000 авторов. Более 1 000 000 работ уже выполнено.
StudyBay – это онлайн биржа для англоязычных студентов и авторов! Студент получает уникальную работу любого уровня сложности и больше свободного времени, в то время как у автора появляется дополнительный заработок и бесценный опыт.