Русская Википедия:Байкалеин

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Шаблон:Вещество

Байкалеин (5,6,7-тригидроксифлавон) — это флавон, класс флавоноидов, извлекаемый из корня Scutellaria baicalensis (Шлемник байкальский) и Scutellaria lateriflora (Шлемник обыкновенный). Также он встречается в Oroxylum indicum (Ороксилум индийский) и тимьяне[1]. Является агликоном байкалина. Байкалеин выступает одним из активных ингредиентов Шо-Сайко-То (Sho-Saiko-To) — китайской травяной добавки, улучшающей состояние печени, и используется в японской медицине Кампо.

Биологическая активность

Байкалеин, наряду с его аналогом байкалином, благодаря своей способности связываться с субъединицами класса α2 и α3, является позитивным аллостерическим модулятором бензодиазепиновых и небензодиазепиновых участков рецепторов ГАМКα[2][3][4][5][6][7][8]. В опытах на мышах байкалеин показал успокоительный эффект, при этом не влияя на восприятие или двигательную активность[7][8][9]. Предполагается, что содержание байкалеина, как и других флавоноидов, в S. baicalensis и S. lateriflora может быть причиной их успокаивающего эффекта[10][11]. Байкалеин является антиэстрогеном — антагонистом эстрогеновых рецепторов[11].

Данный флавоноид ингибирует определённые типы липоксигеназ[12] и оказывает противовоспалительное воздействие[13]. Также он оказывает антипролиферативное действие на стимулируемую эндотелином пролиферацию гладкомышечных клеток легочной артерии посредством подавления экспрессии каналов TRPC1[14]. Вероятное антидепрессивное действие байкалеина было подтверждено в исследованиях на животных[15].

Байкалеин является ингибитором CYP2C9[16], энзимом системы цитохрома P450, которая метаболизирует лекарственные препараты в организме.

Производным байкалина является известный ингибитор пролил эндопептидазы[17].

Байкалеин ингибирует образование биопленки Золотистого стафилококка и чувство кворума in vitro[18].

В испытаниях in vitro байкалеин также доказал свою эффективность в борьбе со всеми формами бактерий Borrelia burgdorferi и Borrelia garinii[19].

Примечания

Шаблон:Примечания