Русская Википедия:Вортманнин

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Шаблон:Вещество

Вортманнин (Шаблон:Lang-en) — химическое соединение биологического происхождения, фураностероидный метаболит грибка Penicillium funiculosum[1]. Антигрибковый препарат, специфический ингибитор клеточных фосфоинозитид-3-киназ.

В клеточной биологии

Вортманнин является специфическим ковалентным ингибитором фосфоинозитид-3-киназ и широко применяется в клеточной биологии. Ингибирует все три класса фосфоинозитид-3-киназ (класс 1, 2 и 3) с IC50 около 5 нМ. При более высоких концентрациях ингибирует также некоторые другие PI3K-подобные ферменты, такие как mTOR, DNA-PK, фосфоинозитид-4-киназы, MLCK and MAPK. [2],[3]

Вортманнин также ингибирует ферменты из семейства поло-подобных киназ. [4]. В клеточной культуре вортманнин крайне неустойчив, время его полужизни составляет около 10 мин благодаря наличию реактивного углерода C20, ответственного за ингибирование фосфоинозитид-3-киназ.

Используется в клеточной биологии как ингибитор рецептор-опосредованного эндоцитоза.

См. также

Примечания

Шаблон:Примечания

Библиография

Шаблон:Biochemistry-stub

  1. Шаблон:Cite web
  2. Vanhaesebroeck B et al., (2001) Synthesis and function of 3-phosphorylated inositol lipids. Annu Rev Biochem.
  3. Ferby I et al., 1996. Adv Exp Med Biol. PAF-induced MAPK activation is inhibited by wortmannin in neutrophils and macrophages.
  4. Liu Y et al., 2007. J. Biol Chem 282(4): 2505-11 Polo-like Kinases Inhibited by Wortmannin: Labeling Site and Downstream Effects