Шаблон:Drugbox
Гразопревир — лекарство[1], одобренное для лечения гепатита C. Разработан фармацевтической компанией Мерк и Ко; после завершения III фазы испытаний использовался в сочетании с ингибитором репликационного комплекса NS5A элбасвиром под торговым названием Zepatier, с рибавирином или без него[2].
Гразопревир — ингибитор протеазы вируса гепатита С второго поколения[3]. Обладает хорошей активностью против ряда вариантов генотипа HCV, включая те, которые устойчивы к большинству используемых в настоящее время противовирусных препаратов[4][5].
Побочные эффекты
Побочные эффекты оценивались только в комбинации с элбасвиром. Общие побочные эффекты комбинации включают чувство усталости, тошноту, снижение аппетита и головную боль. В некоторых случаях при одновременном назначении с рибавирином наблюдалось низкое количество эритроцитов[6][7]. Наиболее важными рисками являются повышение уровня аланинтрансаминазы, гипербилирубинемия, развитие лекарственной устойчивости и взаимодействие лекарственных средств[8].
Взаимодействия
Гразопревир переносится растворенными белками-носителями SLCO1B1 и SLCO1B3. Препараты, ингибирующие этот белок, такие как рифампицин, циклоспорин и ряд лекарств от СПИДа (атазанавир, дарунавир, лопинавир, саквинавир, типранавир, кобицистат), могут вызвать значительное повышение уровня гразопревира в плазме крови. Вещество разлагается ферментом печени CYP3A4. Комбинация с препаратами, индуцирующими этот фермент, такими как эфавиренц, карбамазепин или зверобой продырявленный, может привести к неэффективно низким уровням гразопревира в плазме. Комбинация с ингибиторами CYP3A4 может повышать ее уровень в плазме[9][7].
Фармакология
Механизм действия
Гразопревир блокирует NS3, фермент сериновой протеазы, необходимый вирусу для расщепления своего полипротеина на функциональные вирусные белки, и NS4A, кофактор NS3[7].
Фармакокинетика
Пик концентрации гразопревира в плазме крови достигается через два часа после перорального приема вместе с элбасвиром (разница между пациентами: от 30 минут до трех часов). У пациентов с гепатитом С стабильные концентрации достигаются примерно через шесть дней. Связывание с белками плазмы составляет 98,8 %, в основном с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Часть вещества окисляется в печени, в основном за счет фермента CYP3A4. Биологический период полувыведения составляет в среднем 31 час. Более 90 % выводится с фекалиями и менее 1 % — с мочой[7].
Примечания
Шаблон:Примечания
Шаблон:Противовирусные препараты
Шаблон:ВС
| Партнерские ресурсы |
|---|
| Криптовалюты |
|
|---|
| Магазины |
|
|---|
| Хостинг |
|
|---|
| Разное |
- Викиум - Онлайн-тренажер для мозга
- Like Центр - Центр поддержки и развития предпринимательства.
- Gamersbay - лучший магазин по бустингу для World of Warcraft.
- Ноотропы OmniMind N°1 - Усиливает мозговую активность. Повышает мотивацию. Улучшает память.
- Санкт-Петербургская школа телевидения - это федеральная сеть образовательных центров, которая имеет филиалы в 37 городах России.
- Lingualeo.com — интерактивный онлайн-сервис для изучения и практики английского языка в увлекательной игровой форме.
- Junyschool (Джунискул) – международная школа программирования и дизайна для детей и подростков от 5 до 17 лет, где ученики осваивают компьютерную грамотность, развивают алгоритмическое и креативное мышление, изучают основы программирования и компьютерной графики, создают собственные проекты: игры, сайты, программы, приложения, анимации, 3D-модели, монтируют видео.
- Умназия - Интерактивные онлайн-курсы и тренажеры для развития мышления детей 6-13 лет
- SkillBox - это один из лидеров российского рынка онлайн-образования. Среди партнеров Skillbox ведущий разработчик сервисного дизайна AIC, медиа-компания Yoola, первое и самое крупное русскоязычное аналитическое агентство Tagline, онлайн-школа дизайна и иллюстрации Bang! Bang! Education, оператор PR-рынка PACO, студия рисования Draw&Go, агентство performance-маркетинга Ingate, scrum-студия Sibirix, имидж-лаборатория Персона.
- «Нетология» — это университет по подготовке и дополнительному обучению специалистов в области интернет-маркетинга, управления проектами и продуктами, дизайна, Data Science и разработки. В рамках Нетологии студенты получают ценные теоретические знания от лучших экспертов Рунета, выполняют практические задания на отработку полученных навыков, общаются с экспертами и единомышленниками. Познакомиться со всеми продуктами подробнее можно на сайте https://netology.ru, линейка курсов и профессий постоянно обновляется.
- StudyBay Brazil – это онлайн биржа для португалоговорящих студентов и авторов! Студент получает уникальную работу любого уровня сложности и больше свободного времени, в то время как у автора появляется дополнительный заработок и бесценный опыт.
- Автор24 — самая большая в России площадка по написанию учебных работ: контрольные и курсовые работы, дипломы, рефераты, решение задач, отчеты по практике, а так же любой другой вид работы. Сервис сотрудничает с более 70 000 авторов. Более 1 000 000 работ уже выполнено.
- StudyBay – это онлайн биржа для англоязычных студентов и авторов! Студент получает уникальную работу любого уровня сложности и больше свободного времени, в то время как у автора появляется дополнительный заработок и бесценный опыт.
|
|---|
