Русская Википедия:Гуперзин А

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Шаблон:Лекарственное средство Гуперзин А представляет собой природное сесквитерпеновое алкалоидное соединение, содержащееся в растении Баране́ц пильчатый (Шаблон:Lang-la) рода Баране́ц[1], известное в китайской народной медицине[2]. Гуперзин А также встречается в других пищевых видах рода Баране́ц, включая H. elmeri, H. carinata и H. aqualupiana[3]. Является ингибитором расщепления нейротрансмиттера ацетилхолина ферментом ацетилхолинэстеразой[1].

Гуперзин А исследовался как потенциальное лекарство от болезни Альцгеймера, но проведённые исследования не доказали его эффективностьШаблон:SfnШаблон:Sfn.

Гуперзин А продаётся в качестве пищевой добавки и позиционируется продавцами как препарат для улучшения памяти и концентрации вниманияШаблон:Sfn.

Биологическое действие

Гуперзин А представляет собой обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы[4][5][6][7] и антагонист NMDA-рецепторов[8]. Ацетилхолинэстераза представляет собой фермент, который катализирует расщепление нейротрансмиттера ацетилхолина и некоторых других эфиров холина, которые действуют как нейротрансмиттеры. Структура комплекса гиперзина А с ацетилхолинэстеразой была определена с помощью рентгеновской кристаллографии (код PDB: 1VOT ; см. трехмерную структуру)[9].

Фармакокинетика

При пероральном приёме максимальная концентрация гуперзина А в плазме крови достигается приблизительно через час, период полувыведения составляет 4–5 часов. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер[10][2].

Кандидат в лекарства

В течение нескольких лет гуперзин А изучался как возможное средство для лечения нейродегенеративных заболеваний, особенно болезни Альцгеймера[1][11].

Опубликованный в 2013 году метаанализ показал, что гуперзин А может быть эффективен для улучшения когнитивных функций, общего клинического статуса и повседневной активности людей с болезнью Альцгеймера, однако из-за низкого качества и малого размера выборок в рассмотренных клинических испытаниях гиперзин А не следует рекомендовать для лечения болезни Альцгеймера, если только дальнейшие высококачественные исследования не подтвердят такие результаты[12].

На 2021 год гуперзин А остаётся кандидатом в лекарства для лечения болезни Альцгеймера, подробности его молекулярных взаимодействий в нервной ткани всё ещё не выяснены[10].

Гуперзин А потенциально может быть полезен при лечении отравления фосфорорганическими соединениями нервно-паралитического действия, предположительно предотвращая вызванное ими повреждение центральной нервной системы[13][14].

Длительные исследования воздействия гуперзина А на организм человека не проводились, поэтому нельзя ничего определённого сказать о его пролонгированном действии, такая же ситуация с воздействием гуперзина А на беременных и детейШаблон:Sfn.

Применение

Гуперзин А продается как пищевая добавка с заявлениями продавцов о его способности улучшать память и умственную функцию, о чём потенциально обещают исследования на животных и людяхШаблон:Sfn.

Гуперзин А также принимают люди, практикующие осознанные сновидения[15].

В спортивной индустрии Гуперзин А используется в качестве пищевой добавки (кладётся спортсменами под язык) с целью увеличить мышечное сокращение и физическую силу во время силовых тренировок с отягощениями за счет увеличения количества ацетилхолина в нервно-мышечном соединении, что, предположительно, позволяет больше стимулировать ацетилхолиновые рецепторы[16].

Содержащие гуперзин А препарат Huperzia serrata с названием «Qian Ceng Ta» используется в традиционной китайской медицине для лечения шизофрении, воспалений, отёков, отравлений, болей и потери памяти[10].

Побочные эффекты

Гиперзин А может проявляться легкими холинергическими побочными эффектами, такими как тошнота, рвота и диарея[17].

Применение гуперзина А при беременности и в период лактации не рекомендуется из-за отсутствия достаточных данных о безопасности[18]Шаблон:Sfn. По тем же причинам он не рекомендован детямШаблон:Sfn.

Лекарственные взаимодействия

Гуперзин А может усиливать действие лекарств, вызывающих брадикардию, такими как бета-блокаторы[19], которые могут снижать частоту сердечных сокращений. Теоретически возможно наложение холинергических эффектов, если гуперзин А принимается с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы или Шаблон:Не переведено 4[20].

Безопасность

Гуперзин А, несмотря на возможные холинергические побочные эффекты, по-видимому, имеет широкий профиль безопасности. Токсикологические исследования показывают, что гуперзин А не токсичен даже при введении в дозе, в 50-100 раз превышающей терапевтическую дозу для человека. Экстракт активен в течение 6 часов в дозе 2 мкг/кг без заметных побочных эффектов[21].

Получение

Гуперзин А получают из мха Huperzia serrata[1].

Одиз из масштабируемых и эффективных способов полного синтеза гиперзина А — восьмистадийный синтез из циклогексенона 5 с полезным выходом 35–45 %[22]

Другой масштабируемый способ синтеза из широкодоступного сырья занимает 11 стадий с получением продукта 99 % чистоты[23].

Примечания

Шаблон:Примечания

Литература

Ссылки

Партнерские ресурсы
Криптовалюты
Магазины
Хостинг
Разное

  1. ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 Шаблон:Публикация
  2. ↑ 2,0 2,1 Шаблон:Публикация
  3. ↑ Шаблон:Публикация
  4. ↑ Шаблон:Публикация
  5. ↑ Шаблон:Публикация
  6. ↑ Шаблон:Публикация
  7. ↑ Шаблон:Публикация
  8. ↑ Шаблон:Публикация
  9. ↑ Шаблон:Публикация
  10. ↑ 10,0 10,1 10,2 Шаблон:Публикация
  11. ↑ Шаблон:Публикация
  12. ↑ Ошибка цитирования Неверный тег <ref>; для сносок meta2013 не указан текст
  13. ↑ Шаблон:Публикация
  14. ↑ Шаблон:Публикация
  15. ↑ Шаблон:Cite web
  16. ↑ Шаблон:Cite journal
  17. ↑ Ошибка цитирования Неверный тег <ref>; для сносок cochranemeta не указан текст
  18. ↑ Шаблон:Cite web
  19. ↑ Шаблон:Cite journal
  20. ↑ Шаблон:Cite journal
  21. ↑ Шаблон:Cite journal
  22. ↑ Шаблон:Публикация
  23. ↑ Шаблон:Публикация
Источник — http://wikihandbk.com/ruwiki/index.php?title=Русская_Википедия:Гуперзин_А&oldid=9654955