Русская Википедия:Ингибиторы бета-лактамаз
Ингибиторы бета-лактамаз — вещества, которые ингибируют бета-лактамазы — группу бактериальных ферментов, разрушающих бета-лактамные антибиотики.
История
В 1940 г. у Escherichia coli был обнаружен фермент, расщепляющий пенициллин. С тех пор описано довольно большое число энзимов, в том или ином месте разрушающих бета-лактамное кольцо пенициллина и цефалоспоринов[1].
Механизм развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам
Основным механизмом развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам является продукция ферментов бета-лактамаз, разрушающих бета-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis[2]. В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие бета-лактамазы.
Добавление ингибиторов бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам) к ампициллину, амоксициллину, тикарциллину или пиперациллину делает их активными в отношении многих видов бактерий, образующих бета-лактамазы[3].
Продукция бета-лактамаз
Продукция бета-лактамаз находится под контролем хромосомальных или плазмидных генов и их выработка может быть индуцирована антибиотиками или опосредована конституциональными факторами в росте и распределении бактериальной резистентности, с которыми плазмиды переносят генетический материал. То есть плазмид-ассоциированные энзимы относятся к основным факторам, определяющим бактериальную резистентность.
Антибактериальная активность
Значительно менее известен тот факт, что ингибиторы бета-лактамаз имеют собственную антибактериальную активность. Но показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную, среднюю и большую активность в отношении нескольких бактерий (см. клавулановая кислота).
- Ингибиторы бета-лактамаз
-
Авибактам (2015)
-
Vaborbactam (2017)
-
Relebactam (2019)
-
Дурлобактам (2023)
Примечания
Ссылки
- Клавулановая кислота
- Бета-лактамные антибиотики
- Бета-лактамазы
- Бета-лактамы
- Амоксициллин/клавулановая кислота
- ↑ Резистентность к антибиотикам Шаблон:Wayback, Ингибиторы бета-лактамаз
- ↑ Клавулановая кислота: знакомые и ранее неизвестные свойства Шаблон:Wayback, Реферат на основе работы Шаблон:Cite doi
- ↑ Шаблон:Cite web
- Страницы с неработающими файловыми ссылками
- Русская Википедия
- Антибиотики
- Лактамы
- Бета-лактамы
- Соединения азота по алфавиту
- Ингибиторы ферментов
- Ингибиторы бета-лактамаз
- Страницы, где используется шаблон "Навигационная таблица/Телепорт"
- Страницы с телепортом
- Википедия
- Статья из Википедии
- Статья из Русской Википедии