Русская Википедия:Йодантипирин
Шаблон:Лекарственное средство Йодантипирин — препарат, ранее использовавшийся в исследованиях в качестве изотопной метки для исследования жидкостей организма. В настоящее время в России активно продвигается в качестве противовоспалительного и противовирусного средства.
Химическое происхождение препарата
В настоящий момент известны два разных по действию препарата, основным действующим веществом которых является йодантипирин (Iodophenazone = 1-фенил-2,3-диметил-4-иод-пиразолон)
Йодантипирин (14C11H11131IN2O) радиоизотопный
Препарат для радиоизотопной диагностики, синтезированный с использованием нестабильных атомов иода (изотопы[1][2], 131I с периодом полураспада 8,02 дня,[3][4], а также углерода 14C[5].
По поводу йода и радиоактивности препарата:
В качестве источника йода, для производства активной субстанции йодантиприн используется калия иодид, который содержит стабильный изотоп йода с массовым числом 127 (127I), не обладающий радиоактивными свойствами.
Препарат йодантипирин, который применялся ранее в качестве радиоактивной метки и содержал в своем составе радиоактивный изотоп йода с массовым числом 125 (125I), в настоящее время не производится и не зарегистрирован в России.
Йодантипирин (C11H11IN2O) противовирусный
Препарат для лечения и профилактики клещевого энцефалита, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразола. Предшественником препарата является антипирин, из которого синтезирован 4-йодантипирин путем замещения подвижного атома водорода в 4 положении пиразолона на атом йода. Йод связан с атомом углерода прочной ковалентной связью. Для препаратов группы пиразола характерно противовоспалительный, жаропонижающий и болеутоляющий виды действия.
Фармакокинетика
Всасывание. Йодантипирин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Биодоступность. Достигает 80 % при приеме внутрь.
Распределение. Имеет высокое сродство к тканевым белкам при терапевтической дозе быстро проходит из альбумина плазмы крови с максимальной концентрацией в тканях через 10-12 часов. Связывание с белками крови составляет 25 %.
Метаболизм (Биотрансформация). Как производное пиразолона йодантипирин достаточно быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием метаболитов.
Элиминация. Экскреция с мочой через почки путем активного транспорта в почечные канальцы: 3-5 % в неизменном виде, 80-90 % - неактивные метаболиты. Период полувыведения - около 6 часов.
В представляемых материалах отсутствуют данные о влиянии различных факторов (пол, возраст и т.п.) на фармакокинетические параметры йодантипирина.
6.
Применение в качестве противовирусного препарата
В СССР йодантипирин был предложен к применению в качестве противовирусного препарата. Первый отчёт по противовирусной активности йодантипирина и других соединений пиразолона на доклиническом этапе исследований был опубликован А. С. Саратиковым (ныне почётный заведующий кафедрой фармакологии СибГМУ г. Томск) и др. в 1973 г.[6] Однако к клиническим испытаниям препарата Йодантипирин для лечения клещевого энцефалита приступили только в конце 90-х прошлого века в этом же университете (г. Томск), группой ученых под руководством профессора А. В. Лепехина.[7]
Производители средства утверждают, что оно обладает противовоспалительным, иммуностимулирующим и интерфероногенным действием[8]. Сотрудники клинической инфекционной больницы № 4 г. Уфы на сайте этой организации заявляют, что проводили испытания йодантипирина против геморрагической лихорадки с почечным синдромом[9].
Йодантипирин не проходил полноценных клинических испытаний, за пределами Российской Федерации не сертифицирован. Имеющиеся публикации не соответствуют стандартам доказательной медицины и не позволяют сделать вывод об эффективности йодантипирина при лечении клещевого энцефалита[10].
Побочные действия
Йодантипирин радиоизотопный
Используемый в препарате изотоп Йода имеет короткий эффективный период полураспада, что обусловливает незначительную лучевую нагрузку на организм обследуемого.[2]
Йодантипирин противовирусный
Препарат малотоксичен, достаточно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны диспепсические явления, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек и др. аллергические реакции. При прекращении приема препарата данные явления исчезают.
Противопоказания
Йодантипирин противопоказан лицам до 14 лет, во время беременности и лактации, при гиперфункции щитовидной железы, а также при нарушении функции печени или почек[10].
Примечания
Ссылки
- Йодантипирин — сайт препарата
Шаблон:Противовирусные препараты
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Саратиков А. С., Яворовская В. Е., Прищеп Т. П., Благерман С. К., Киселева В. Н. Противовирусное действие производных пиразолона на клеточные культуры в лабораторных условиях. / Фармакол. Токсикол. 1973; 36:67-73.
- ↑ Статья об Йодопирине из журнала Бюллетень Сибирской Медицины Шаблон:Wayback (ссылка проверена 04 июня 2009 г.)
- ↑ Khudoley V. N., Saratikov A. S. et. al. Antiviral Activity of Jodantipyrin — An Anti-Inflammatory Oral Therapeutic with Interferon-Inducing Properties. Anti-Inflammatory & Anti-Allergy Agents in Medicinal Chemistry, Volume 7, Number 2, June 2008 , pp. 106—115(10)
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ 10,0 10,1 Шаблон:Статья
