Русская Википедия:Метилэргометрин
Шаблон:Drugbox Метилэргометрин (другие названия метилэргоновин, метилэргобазин, метергин, и 1-бутаноламид D-лизергиновой кислоты) - синтетический аналог эргоновина, психоделический алкалоид найденный в спорынье, а также у множества видов ипомеи. Является членом семейства эрголинов и химически близок ЛСД, эргину, эргометрину, и лизергиновой кислоте. Благодаря свойству стимулировать родовую деятельность, имеет медицинское применение в гинекологии.
Применения
Акушерство
Метилэргометрин вызывает сокращения мышц матки. Он наиболее часто используется для того чтобы предотвратить или контролировать кровотечение после родов или аборта, а также для оказания помощи при отторжении плацентарной ткани после замершей беременности (выкидыша, в котором плод или его часть осталась в матке) и, чтобы помочь отделить плаценту после родов. Доступен в виде таблеток, инъекций или в жидкой форме для орального приема[1][2][3].
Мигрень
Метилэргометрин иногда используется как для профилактики[4], так и для интенсивной терапии[5] мигрени. Образуется как активный метаболит метисергида.
Противопоказания
Метилэргометрин противопоказан пациентам с артериальной гипертензией и преэклампсией[1]. Также он противопоказан ВИЧ-положительным пациентам, принимающим ингибиторы вирусной протеазы, делавирдин и эфавиренц (который также является агонистом комплекса "5HT2А-рецептор / mGlu2 - рецептор" и увеличивает шансы, что у больного возникают галлюцинации во время метилэргометриновой терапии)[6].
Побочные эффекты
- Холинергические эффекты, такие как тошнота, рвота, понос
- Головокружение
- Легочная гипертензия
- Коронарная вазоконстрикция артерий
- Тяжелая артериальная гипертензия (особенно у больных с преэклампсией)
- Судороги
В чрезмерных дозах метилэргометрин также может привести к судорогам, угнетению дыхания и коме[1].
Взаимодействие с другими препаратами
Метилэргометрин, вероятно, взаимодействует с препаратами, которые ингибируют в печени фермент СУР3А4, такие как азолов, антибиотики из группы макролидов и многие лекарства от ВИЧ. Он также может усилить сужение кровеносных сосудов, вызванное симпатомиметические препаратами и другими алкалоидами спорыньи[1].
Механизм действия
Метилэргометрин представляет собой частичный агонист/антагонист серотонинергических, дофаминергических и альфа-адренергических рецепторов. Его специфическое связывание и активации паттерна на эти рецепторы приводит к сильному и полному сокращению гладких мышц матки[7], в то время как сосуды страдают в меньшей степени по сравнению с другими алкалоидами спорыньи[1].
См. также
Ссылки
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Fachinformation des Arzneimittel-Kompendium der Schweiz: MetherginШаблон:Недоступная ссылка (German)
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Книга
