Русская Википедия:Моноацилглицероллипаза

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Шаблон:EnzymeШаблон:Белок Моноацилглицероллипаза, также известная как МАГ липаза, ацилглицероллипаза, МАГЛ, МГЛ или МГЛЛ является ферментом, который, в организме человека, кодируются геном Mgll[1][2][3]. МГЛ является 33-кДа мембраносвязанным членом суперсемейства сериновых гидролаз и содержит классическую консенсусную последовательность GXSXG, общую для большинства сериновых гидролаз. Каталитическая триада фермента идентифицирована как Ser122, His269 и Asp239[2][4].

Файл:Monoglyceride lipase.png
Моноацилглицероллипаза человека

Функция

Моноацилглицероллипаза катализирует химическую реакцию, в которой молекулы воды разрушают моноэфиры глицерина и длинноцепочечной жирной кислоты. Она функционирует вместе с гормон-чувствительной липазой, гидролизуя внутриклеточные запасы триглицеридов в адипоцитах и других клетках до жирных кислот и глицерина. МГЛ может также дополнять липопротеинлипазу (ЛПЛ) в завершении гидролиза моноглицеридов, возникающего в результате разложения триглицеридов липопротеинов[5].

Моноацилглицероллипаза является ключевым ферментом в гидролизе эндоканнабиноида 2-арахидоноилглицерина (2-AG)[6][7]. Он превращает моноацилглицерины в свободные жирные кислоты и глицерин. Вклад МГЛ в общую активность гидролиза 2-АГ мозга оценивается в ~ 85 % (ABHD6 и ABHD12 отвечают за ~ 4 % и ~ 9 %, соответственно, оставшейся части)[8][9], и это оценка in vitro была подтверждена in vivo селективным ингибитором МГЛ JZL184[10]. Хроническая инактивация МГЛ приводит к массивному (>10-кратному) повышению уровня 2-АГ в мозге у мышей, наряду с выраженной компенсаторной понижающей регуляцией рецепторов CB1 в селективных областях мозга[11].

Ингибиторы

Ингибиторы фермента MAGL (URB602, URB754, JZL184) вызывают у мышей каннабиноидные поведенческие эффекты[10].

Дополнительные примеры включают:

  1. KML-29
  2. JZL195
  3. JNJ-42165279
  4. JW 642

См. также

Примечания

Шаблон:Примечания

Дальнейшее чтение

Ссылки

Шаблон:NLM content

Шаблон:ФерментыШаблон:Эстеразы