«Молчаливые антагонисты», или нейтральные антагонисты — это такие конкурентные антагонисты данного типа рецепторов, которые имеют строго нулевую внутреннюю агонистическую активность, то есть нулевую способность активировать рецептор (в отличие от слабых частичных агонистов, у которых такая способность мала, но всё же не строго равна нулю), но также и не препятствуют конституциональной внутренней активности рецептора, не снижают её (то есть не снижают частоту «спонтанной активации» рецептора) и не обладают собственными, отличными от блокирования связывания рецептора с агонистом, физиологическими эффектами по отношению к данной рецепторной системе. В некотором смысле именно «молчаливые антагонисты» являются «истинными», «настоящими» антагонистами, в первоначальном значении слова (которое употреблялось до открытия конституциональной активности рецепторов и факта существования обратных агонистов, а также до установления того факта, что многие из лекарств, считавшихся «антагонистами» того или иного типа рецепторов, на самом деле являются либо слабыми частичными агонистами, либо обратными агонистами).
Этот термин был создан именно для того, чтобы отличать «истинные» (полностью неактивные) по отношению к данному конкретному типу рецепторов, антагонисты — от слабых парциальных агонистов и от обратных агонистов.
Однако на практике «истинных» нейтральных или молчаливых антагонистов очень мало — очень редко внутренняя агонистическая активность того или иного соединения действительно строго равна нулю. Подавляющее большинство соединений, считающихся «нейтральными антагонистами» являются либо слабыми и очень слабыми частичными агонистами (с внутренней агонистической активностью менее 10-20 %), либо (слабыми) обратными агонистами. Во многих экспериментальных биологических системах невозможно или очень затруднительно отличить слабые частичные агонисты и «истинные» нейтральные антагонисты, а также различить нейтральные антагонисты и обратные агонисты (особенно в случае слабого обратного агонизма). И даже в случаях, когда кажущаяся внутренняя агонистическая активность некоего соединения в некоем предположительно «высокоточном» эксперименте, уточняющем наши первоначальные представления, оказалась действительно равной нулю — это, на самом деле, значит лишь, что она меньше порога чувствительности данного экспериментального метода (например, условно говоря, +0.1 % или −0.1 %).
Примечания
Шаблон:Примечания
| Партнерские ресурсы |
|---|
| Криптовалюты |
|
|---|
| Магазины |
|
|---|
| Хостинг |
|
|---|
| Разное |
- Викиум - Онлайн-тренажер для мозга
- Like Центр - Центр поддержки и развития предпринимательства.
- Gamersbay - лучший магазин по бустингу для World of Warcraft.
- Ноотропы OmniMind N°1 - Усиливает мозговую активность. Повышает мотивацию. Улучшает память.
- Санкт-Петербургская школа телевидения - это федеральная сеть образовательных центров, которая имеет филиалы в 37 городах России.
- Lingualeo.com — интерактивный онлайн-сервис для изучения и практики английского языка в увлекательной игровой форме.
- Junyschool (Джунискул) – международная школа программирования и дизайна для детей и подростков от 5 до 17 лет, где ученики осваивают компьютерную грамотность, развивают алгоритмическое и креативное мышление, изучают основы программирования и компьютерной графики, создают собственные проекты: игры, сайты, программы, приложения, анимации, 3D-модели, монтируют видео.
- Умназия - Интерактивные онлайн-курсы и тренажеры для развития мышления детей 6-13 лет
- SkillBox - это один из лидеров российского рынка онлайн-образования. Среди партнеров Skillbox ведущий разработчик сервисного дизайна AIC, медиа-компания Yoola, первое и самое крупное русскоязычное аналитическое агентство Tagline, онлайн-школа дизайна и иллюстрации Bang! Bang! Education, оператор PR-рынка PACO, студия рисования Draw&Go, агентство performance-маркетинга Ingate, scrum-студия Sibirix, имидж-лаборатория Персона.
- «Нетология» — это университет по подготовке и дополнительному обучению специалистов в области интернет-маркетинга, управления проектами и продуктами, дизайна, Data Science и разработки. В рамках Нетологии студенты получают ценные теоретические знания от лучших экспертов Рунета, выполняют практические задания на отработку полученных навыков, общаются с экспертами и единомышленниками. Познакомиться со всеми продуктами подробнее можно на сайте https://netology.ru, линейка курсов и профессий постоянно обновляется.
- StudyBay Brazil – это онлайн биржа для португалоговорящих студентов и авторов! Студент получает уникальную работу любого уровня сложности и больше свободного времени, в то время как у автора появляется дополнительный заработок и бесценный опыт.
- Автор24 — самая большая в России площадка по написанию учебных работ: контрольные и курсовые работы, дипломы, рефераты, решение задач, отчеты по практике, а так же любой другой вид работы. Сервис сотрудничает с более 70 000 авторов. Более 1 000 000 работ уже выполнено.
- StudyBay – это онлайн биржа для англоязычных студентов и авторов! Студент получает уникальную работу любого уровня сложности и больше свободного времени, в то время как у автора появляется дополнительный заработок и бесценный опыт.
|
|---|
