Русская Википедия:Пальмитоилэтаноламид

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Пальмитоилэтаноламид (ПЭА) — это амид жирной кислоты, который известен с 1957 года как пищевой компонент с противовоспалительными свойствами[1]. Предполагается, что основной мишенью ПЭА является пролифератор пероксисом -активированный рецептор альфа (PPAR-α).[2][3] ПЭА также имеет сродство к каннабиноидоподобным G-связанным рецепторам GPR55 и GPR119.[4] ПЭА синтезируется различными типами клеток животных, а также присутствует в растениях. Он был выделен из фосфолипидной фракции яичного желтка, из арахисовой муки, а также из соевого лецитина[5]. Роль липидных амидов, в том числе ПЭА, в подавлении активации тучных клеток была продемонстрирована в основополагающей работе лауреата Нобелевской премии Риты Леви-Монтальчини и с тех пор была подтверждена целым рядом доказательств[6]. ПЭА обладает множеством свойств, например нейропротекторным, противовоспалительным, противосудорожным, обезболивающим свойствами, что позволяет использовать его в качестве профилактической и терапевтической добавки. В частности для профилактики и как вспомогательное средство при гриппе и простуде[7], от мигрени[8], различных болей[9][10], профилактики атеросклероза[11] и болезни Альцгеймера[12].

Способность ПЭА противостоять боли и воспалению очевидно связана с его сходством с эндогенным каннабиноидом анандамидом[13]. Показано, что ПЭА значительно ослабляет степень кишечного повреждения и воспаления и ингибирует продукцию провоспалительных цитокинов (TNF-α, IL-1β) и экспрессию NF-κB[14].

В 1970-е годы производитель лекарств Spofa в Чехословакии выпускал, таблетированную дозу ПЭА под торговым названием Импульсин, для лечения и профилактики гриппа и других респираторных инфекций у школьников[15]. В апреле 2021 года китайский производитель фармацевтических препаратов[16] Cofttek начал массовое производство ПЭА.[17] Предложено использовать ультрамикронизированный ПЭА в качестве адъювантной терапии при инфекции SARS-CoV-2[18][19].

Интересно отметить, что ингибиторы фермента амид гидролазы жирных кислот, разрушающего амиды жирных кислот, в том числе и ПЭА, также способны бороться с процессами воспаления, однако ни один из них пока не принят к производству фармакологическими компаниями[20].

Примечания

Шаблон:Примечания

  1. Kuehl Jr, F. A., Jacob, T. A., Ganley, O. H., Ormond, R. E., & Meisinger, M. A. P. (1957). The identification of N-(2-hydroxyethyl)-palmitamide as a naturally occurring anti-inflammatory agent. Journal of the American Chemical Society, 79(20), 5577-5578. https://doi.org/10.1021/ja01577a066
  2. Шаблон:Cite journal
  3. Шаблон:Cite journal
  4. Шаблон:Cite journal
  5. Petrosino S., Di Marzo V. (2017). The pharmacology of palmitoylethanolamide and first data on the therapeutic efficacy of some of its new formulations. Br. J. Pharmacol. 174 1349—1365. Шаблон:Doi Шаблон:PMC
  6. Skaper S. D. (2017). Mast cells and glia as targets for the anandamide congener palmitoylethanolamide: An anti-inflammatory and neuroprotective lipid signaling molecule. Endocannabinoids and Lipid Mediators in Brain Functions, ed. Melis M., editor. (Berlin: Springer;), 347—369. Шаблон:Doi
  7. Keppel Hesselink, J. M., de Boer, T., & Witkamp, R. F. (2013). Palmitoylethanolamide: a natural body-own anti-inflammatory agent, effective and safe against influenza and common cold. International journal of inflammation, 2013. Шаблон:Doi Шаблон:PMC
  8. Chirchiglia, D., Cione, E., Caroleo, M. C., Wang, M., Di Mizio, G., Faedda, N., … & Gallelli, L. (2018). Effects of add-on ultramicronized N-Palmitol ethanol amide in patients suffering of migraine with aura: a pilot study. Frontiers in Neurology, 9, 674. Шаблон:Doi Шаблон:PMC
  9. Gabrielsson, L., Mattsson, S., & Fowler, C. J. (2016). Palmitoylethanolamide for the treatment of pain: pharmacokinetics, safety and efficacy. British journal of clinical pharmacology, 82(4), 932—942. Шаблон:Doi Шаблон:PMC
  10. Marini, I., Lavinia Bartolucci, M., Bortolotti, F., Rosaria Gatto, M., & Alessandri Bonetti, G. (2012). Palmitoylethanolamide versus a nonsteroidal anti-inflammatory drug in the treatment of temporomandibular joint inflammatory pain. Journal of orofacial pain, 26(2), 99. Шаблон:PMID
  11. Rinne, P., Guillamat-Prats, R., Rami, M., Bindila, L., Ring, L., Lyytikäinen, L. P., … & van der Vorst, E. P. (2018). Palmitoylethanolamide promotes a proresolving macrophage phenotype and attenuates atherosclerotic plaque formation. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 38(11), 2562—2575. Шаблон:DOI
  12. Beggiato, S., Tomasini, M. C., & Ferraro, L. (2019). Palmitoylethanolamide (PEA) as a potential therapeutic agent in Alzheimer’s disease. Frontiers in pharmacology, 10, 821. Шаблон:Doi Шаблон:PMC
  13. Kytikova, O., Novgorodtseva, T., Antonyuk, M., Denisenko, Y., & Gvozdenko, T. (2019). Molecular targets of fatty acid ethanolamides in asthma. Medicina, 55(4), 87. Шаблон:Doi Шаблон:PMC
  14. Di Paola, R., Impellizzeri, D., Torre, A., Mazzon, E., Cappellani, A., Faggio, C., … & Cuzzocrea, S. (2012). Effects of palmitoylethanolamide on intestinal injury and inflammation caused by ischemia‐reperfusion in mice. Journal of leukocyte biology, 91(6), 911—920. Шаблон:DOI Шаблон:PMID
  15. Plesník, V., Havrlantová, M., Jancová, J., Januska, J., & Macková, O. (1977). Impulsin in the prevention of acute respiratory diseases in school children. Ceskoslovenska pediatrie, 32(6), 365—369. Шаблон:PMID
  16. Шаблон:Cite web
  17. Шаблон:Cite web
  18. Roncati, L., Lusenti, B., Pellati, F., & Corsi, L. (2021). Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide (PEA) as natural neuroprotector against COVID-19 inflammation. Prostaglandins & Other Lipid Mediators, 106540. Шаблон:PMID Шаблон:PMC Шаблон:DOI
  19. Noce, A., Albanese, M., Marrone, G., Di Lauro, M., Pietroboni Zaitseva, A., Palazzetti, D., ... & Di Daniele, N. (2021). Ultramicronized palmitoylethanolamide (um-PEA): A new possible adjuvant treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals, 14(4), 336. Шаблон:PMID Шаблон:PMC Шаблон:DOI
  20. Tripathi, R. K. P. (2019). A perspective review on fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitors as potential therapeutic agents. European Journal of Medicinal Chemistry,188, 111953. Шаблон:PMID Шаблон:DOI