Русская Википедия:Папаверин

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Шаблон:Лекарственное средство Папавери́н (от Шаблон:Lang-lat «мак») — опиумный алкалоид, производное изохинолина, лекарственное средство спазмолитического и гипотензивного действия.

История

Выделен из опиума и исследован в 1848 году Георгом Мерком[1], сыном Эммануила Мерка, основателя корпорации Merck, крупной немецкой химической и фармацевтической компании[2]. Георг Мерк был учеником известных немецких химиков Юстуса Либиха и Августа Гофмана[2].

Применения

Папаверин одобрен для лечения спазмов желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и мочеточников, а также для использования в качестве церебрального и коронарного вазодилататора при субарахноидальном кровоизлиянии (в сочетании с ангиопластикой[3]) и при шунтировании коронарных артерий[4]. Папаверин также может использоваться для расслабления гладких мышц в микрохирургии, где он вводится непосредственно в кровеносные сосуды.

Папаверин используется для лечения эректильной дисфункции, как отдельно, так и иногда в комбинации[5][6]. При введении папаверина в ткани полового члена происходит расслабление гладкой мускулатуры и последующее наполнение кровью пещеристого тела, что приводит к эрекции. Для лечения эректильной дисфункции также выпускается гель для местного применения[7].

Он также широко используется при криоконсервации кровеносных сосудов вместе с другими гликозаминогликанами и белковыми суспензиями[8][9]. Действует как вазодилататор во время криоконсервации при использовании в сочетании с верапамилом, фентоламином, нифедипином, толазолином или нитропруссидом натрия[10][11].

Папаверин также с некоторым успехом исследуется в качестве местного фактора роста при расширении тканей[12].

Папаверин офф-лейбл используется для профилактики мигрени[13][14][15]. Он не является препаратом первой линии, таким как некоторые бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, трициклические антидепрессанты и некоторые антиконвульсанты, такие как вальпроевая кислота. Применяется он, скорее, когда эти препараты первой линии и вторичные препараты, такие как СИОЗС, ингибиторы рецепторов ангиотензина-II и т. д. не работают для профилактики мигрени, имеют непереносимые побочные эффекты или противопоказаны.

Папаверин также представлен в комбинациях солей алкалоидов опиума, таких как папаверетум (Омнопон, Пантопон) и других, наряду с морфином, кодеином, а в некоторых случаях носкапином и другими в процентном соотношении, аналогичном содержанию в опиуме, или модифицированном для конкретного случая применения.

Папаверин встречается как примесь в уличном героине и может использоваться судебно-медицинскими лабораториями для определения происхождения героина[16]. Метаболиты папаверина также могут быть обнаружены в моче потребителей героина, что позволяет отличить уличный героин от фармацевтического диацетилморфина[17].

Механизм действия

Папаверин также продемонстрировал, что является селективным ингибитором фосфодиэстеразы подтипа PDE10A, обнаруженного в основном в полосатом теле головного мозга.

При длительном введении мышам он вызывал двигательные и когнитивные нарушения и повышал тревожность, но, с другой стороны, он мог оказывать антипсихотическое действие[18][19], хотя не все исследования поддерживают эту точку зрения[20].

Побочные эффекты

Частые побочные эффекты папаверина включают в себя полиморфную желудочковую тахикардию, запоры, помехи при проведении бромсульфофталеиновой пробы[21], повышение уровня трансаминаз, повышение уровня щелочной фосфатазы, сонливость и головокружение.

Редкие побочные эффекты представлены гиперемией лица, гипергидрозом (повышенным потоотделением), кожными высыпаниями, артериальной гипотензией, тахикардией, потерей аппетита, желтухой, эозинофилией, тромбопенией, головной болью, аллергической реакцией, и парадоксальным усилением церебрального вазоспазма[22].

Папаверин в растении Sauropus androgynus связан с облитерирующим бронхиолитом[23].

Лекарственные формы и торговые названия

Папаверин выпускается в виде конъюгата гидрохлорида, кодекарбоксилата, аденилата и тепросилата. Кроме того, когда-то он был доступен в виде таких солей, как гидробромид, камзилат, кромезилат, никотинат и фенилгликолят. Гидрохлорид вводят внутримышечно, внутривенно, ректально и перорально. Тепросилат доступен для внутривенного, внутримышечного и перорального введения. Кодекарбоксилат доступен только в пероральной форме, как и аденилат.

Кодекарбоксилат продается под названием Albatran[24], аденилат — Dicertan[25], а гидрохлорид — Artegodan (Германия), Cardioverina (вне Европы и США), Dispamil (вне Европы и США), Opdensit (Германия), Panergon (Германия), Paverina Houde (Италия, Бельгия), Pavacap (США), Pavadyl (США), Papaverine (Израиль), Papaverin-Hamelin (Германия), Paveron (Германия), Spasmo-Nit (Германия), Cardiospan, Papaversan, Cepaverin, Cerespan, Drapavel, Forpaven, Papalease, Pavatest, Paverolan, Therapav (Канада[26]), Vasospan, Cerebid, Delapav, Dilaves, Durapav, Dynovas, Optenyl, Pameion, Papacon, Pavabid, Pavacen, Pavakey, Pavased, Pavnell, Alapav, Myobid, Vasal, Pamelon, Pavadel, Pavagen, Ro-Papav, Vaso-Pav, Papanerin-hcl, Qua bid, Papital T. R., Paptial T.R., Pap-Kaps-150.[27] В Венгрии папаверин и гоматропина метилбромид используются в мягких препаратах, которые помогают "прочистить" организм от желчи.Шаблон:Алкалоиды

Примечания

Шаблон:Примечания

Шаблон:АТХ код A03