Правило Липински, также известное как правило пяти — эмпирическое правило, помогающее определить, обладает ли химическое соединение с определённой фармакологической или биологической активностью свойствами, делающими его перорально активным лекарственным средством для человека. Правило было сформулировано Шаблон:Iw в 1997 году. Правило основано на наблюдении, что большинство перорально вводимых лекарств представляют собой относительно небольшие и умеренно липофильныемолекулы[1][2].
Правило описывает молекулярные свойства, важные для фармакокинетики препарата в организме человека, включая его всасывание, распределение, метаболизм и выведение. Однако, правило не позволяет предсказать, является ли соединение фармакологически активным.
Это правило важно учитывать при создании лекарств, когда фармакологически активный препарат поэтапно оптимизируется для повышения активности и селективности соединения, а также для обеспечения поддержания физико-химических свойств, присущих соединениям, подчиняющимся правилу Липински[3]. Соединения, соответствующие правилу Липинского, менее интенсивно расходуются во время клинических испытаний и, следовательно, имеют повышенную вероятность выхода на рынок[2][4].
Коэффициент распределения октанол-вода (log P ), не должен превышать 5[6].
Необходимо отметить, что все числа кратны пяти, что объясняет происхождение названия правила.
Как и во многих других эмпирических правилах, таких как правила Болдуина для замыкания цикла, есть много исключений.
