Русская Википедия:Прегабалин

Шаблон:Лекарственное средство Прегабалин — синтетический лекарственный препарат, противоэпилептическое средство^[1], он также оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие^[2].

Описание

Прегабалин — синтетическое противоэпилептическое средство. Он применяется при эпилепсии, а также при нейропатических болях и генерализованном тревожном расстройстве^[1]^[2].

Помимо противоэпилемтического он обладает анксиолитическим (противотревожным) эффектом. Анксиолитический эффект при его применении развивается быстро, подобно эффекту бензодиазепинов, что на 2007 год даёт ему преимущество перед другими противотревожными препаратами^[2].

Проведённые к 2005 году исследования также показали эффективность прегабалина для лечения хронических болей при фибромиалгии^[3]^[4] и травмах спинного мозга^[5].

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Молекула прегабалина связывается с дополнительной субъединицей (α2δ) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, что способствует проявлению анальгезирующего и противосудорожного действия. Уменьшение частоты судорог начинается в течение первой недели.Шаблон:Нет АИ

Существует предположение о непосредственном воздействии препарата на опиоидные рецепторы, что объясняет эффективность прегабалина при купировании алгического компонента опийного абстинентного синдрома^[6].

Фармакокинетика

Шаблон:В планах

Побочные эффекты

Приём прегабалина может сопровождаться нарушением координации, эйфорией, отёком, диплопией, нарушениями внимания и памяти, трудностью подбора слов, агрессивным поведением, психозом^[7]. Также возможны головокружение, атаксия, сонливость, повышение массы тела^[8] (повышение массы тела может приводить к развитию сахарного диабета II типа и сердечно-сосудистым заболеваниям^[9]).

При терапии высокими дозами прегабалина возможны изменения на ЭЭГ, удлинение PR-интервала^[9].

Редкие побочные эффекты прегабалина: аноргазмия, деперсонализация, снижение либидо, диспепсия, бессонница^[10]^[11].

Риски самоубийства

Когортное исследование в Швеции на выборке в 190 тысяч пациентов показало, что употребление прегабалина связано с возрастанием рисков самоубийства, насильственных преступлений, случайных отравлений^[12].

Передозировка

Шаблон:В планах

Синдром отмены

В настоящее время имеется относительно небольшое количество достоверной информации о синдроме отмены прегабалина. Изучение и анализ отдельных клинических случаев предполагает, что при отмене прегабалина могут возникать следующие симптомы: бессонница, ажитация, тахикардия, паранойя, слуховые галлюцинации, тремор, потливость, головная боль, диарея^[13]^[14].

В 2018 году иследователи высказали гипотезу, что синдром отмены прегабалина имеет ряд общих черт с синдромом отмены бензодиазепиновых транквилизаторов и алкоголя, обосновав её тем, что все эти вещества воздействуют на один и тот же нейромедиатор ГАМК^[13].

Злоупотребление

Наблюдались случаи злоупотребления прегабалином с последующим формированием зависимости от него^[15]^[16]. Перед выходом этого препарата на фармацевтический рынок было отмечено эйфоризирующее действие прегабалина у пациентов, злоупотреблявших седативными средствами (в том числе алкоголем). Наличие данного эффекта подтверждено при изучении аддиктивной активности противоэпилептических средств прегабалина и габапентина, а также множеством клинических примеров^[6]. Однако, по-видимому, прегабалин обладает всё же меньшим потенциалом злоупотребления, чем бензодиазепины^[17].

Высказывается мнение, с другой стороны, и о том, что риск злоупотребления прегабалином является низким. Так, отмечается, что анализ российских и зарубежных публикаций подтверждает благоприятный профиль безопасности прегабалина на фоне низкого аддиктивного потенциала при применении в терапевтических дозах в рамках его зарегистрированных показаний^[18]^[19].

Эйфория указана в инструкции к препарату в качестве частого побочного эффекта со стороны психики. По данным зарубежных источников, эйфоризирующий эффект прегабалина является дозозависимым и возникает в 1,3—5,1 % случаев при дозировке, превышающей 300 мг в сутки^[6].

В работах других авторов утверждается, что многие больные не испытывали эйфории даже от высоких доз прегабалина (2400 мг), превышение при этом терапевтических доз сравнительно мало для феномена толерантности при развитии зависимости^[19].

Контролируемые клинические испытания, в которых участвовали более 5500 пациентов, показали, что у 4 % больных, лечившихся прегабалином, возникло злоупотребление, в то время как в группе плацебо оно развилось лишь у 1 % пациентов^[20].

В Европе было проведено исследование практики назначений прегабалина среди 18 951 больного, которым был назначен прегабалин для лечения нейропатической боли, генерализованного тревожного расстройства или парциальных приступов эпилепсии. Авторы исследования делают выводы о том, что процент пациентов, получавших прегабалин и одновременно имевших указание на лекарственную зависимость в анамнезе, слишком низок для того, чтобы служить сигналом о риске широкомасштабного распространения злоупотребления прегабалином^[21].

Ряд данных, приведенных в недавних публикациях, посвящённых данной тематике, свидетельствует, что аддиктивный потенциал препарата низкий, так как прегабалин, в отличие от препаратов, вызывающих зависимость, не вызывает нейропластических изменений в дофаминергических структурах системы награды мозга^[19].

Первый случай злоупотребления прегабалином был отмечен в Швеции в начале 2008 года. Случаи злоупотребления этим препаратом также отмечались в Норвегии^[16], Ирландии^[22]^[23], Финляндии^[24], Франции, Турции, США, Германии и России^[6]. В частности, отмечались случаи чрезмерного увеличения дозы прегабалина, использования официально не одобренных путей введения препарата^[25] (внутривенно, ректально, ингаляционно^[26]), а также сочетанного его применения с другими психоактивными веществами^[25]. Эффекты от приёма прегабалина сами пациенты описывали как сходные с «приходом от бензодиазепиновых транквилизаторов или амитриптилина»^[6]. В России препарат стал популярен с 2012 года^[27]—2013^[28].

Прегабалин использовался, в частности, больными с синдромом зависимости от опиоидов с целью купирования алгического компонента абстинентного синдрома. Имели место также единичные случаи приёма прегабалина для усиления наркотического эффекта опиоидов, в основном героина^[6]. Злоупотребление прегабалином в сочетании с опиоидами является, по данным посмертных токсикологических исследований, смертельно опасным^[24].

Абстинентный синдром у лиц, страдающих зависимостью от прегабалина, проявляется стойкой бессонницей, выраженной тревожностью, снижением настроения, сенестопатическими явлениями (боли в животе, головные боли)^[6], раздражительностью, тремором, жаждой^[26], тошнотой, диареей^[29]. Также возможны психомоторное возбуждение, артериальная гипертензия и тахикардия^[26]. В структуре постабстинентных расстройств присутствуют субдепрессивные состояния, тревожность, бессонница, снижение либидо. Значительное место в постабстинентном периоде занимает обсессивное влечение к употреблению прегабалина. У тех пациентов, кто в прошлом принимал наркотики, отмена прегабалина приводила к обострению влечения к опиоидам с последующим срывом ремиссии^[6].

Законодательное регулирование

С 1 декабря 2019 года прегабалин был внесён в российский список (наркотических) веществ, запрещённых к свободному обороту в стране^[30]. В целях уголовного преследования незаконного оборота прегабалина Постановлением Правительства РФ № 964 от 29.12.2007 в списке «крупный размер сильнодействующих веществ» для прегабалина указано 50 граммов чистого вещества^[31]

Продажа прегабалина в аптеках осуществляется по рецепту формы 148-1/у-88 (ПКУ).

См. также

Габапентин

Примечания

Шаблон:Примечания

Литература

Документы

Шаблон:Rq

[GAD-1] 1,0 ^1,1 Шаблон:Cite press release

[Bandelow-2007-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 Шаблон:Статья

[Wensel_et_al.,_2012-3] Шаблон:Публикация

[Crofford_et_al.,_2005-4] Шаблон:Публикация

[Siddall_et_al.,_2006-5] Шаблон:Публикация

[Пискунов-6] 6,0 ^6,1 ^6,2 ^6,3 ^6,4 ^6,5 ^6,6 ^6,7 Шаблон:Публикация

[Воронкова-7] Шаблон:Публикация

[Болдырева-8] Шаблон:Публикация

[Ковалева-9] 9,0 ^9,1 Шаблон:Публикация

[10] Шаблон:Cite pmid

[11] Шаблон:Cite pmid

[12] Шаблон:Статья

[отмена-13] 13,0 ^13,1 Шаблон:Cite pmid

[14] Шаблон:Cite pmid

[15] Шаблон:Статья

[Надеждин-16] 16,0 ^16,1 Шаблон:Публикация

[17] Шаблон:Публикация

[18] Шаблон:Статья

[Крупицкий-19] 19,0 ^19,1 ^19,2 Шаблон:Статья Шаблон:Недоступная ссылка

[20] Шаблон:Публикация

[21] Шаблон:Статья

[22] Шаблон:Публикация

[23] Шаблон:Публикация

[Häkkinen-24] 24,0 ^24,1 Шаблон:Публикация

[pmid22822593-25] 25,0 ^25,1 Шаблон:Публикация

[Aldemir-26] 26,0 ^26,1 ^26,2 Шаблон:Публикация

[27] Шаблон:Cite web

[28] Шаблон:Cite web

[29] Шаблон:Публикация

[30] Шаблон:Cite web

[:0-31] Шаблон:Cite web

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]

[20]

[21]

[22]

[23]

[24]

[25]

[26]

[27]

[28]

[29]

[30]

[31]

Партнерские ресурсы
Криптовалюты	Обмен криптовалют - www.bestchange.ru Криптовалютная биржа CoinEx Криптовалютная биржа Binance HIVE OS - операционная система для майнинга e4pool - Мультивалютный пул для майнинга.
Магазины	AliExpress — глобальная виртуальная (в Интернете) торговая площадка, предоставляющая возможность покупать товары производителей из КНР; computeruniverse.net - Интернет-магазин компьютеров(Промо код 5 Евро на первую покупку:FWWC3ZKQ);
Хостинг	DigitalOcean - американский провайдер облачных инфраструктур, с главным офисом в Нью-Йорке и с центрами обработки данных по всему миру;
Разное	Викиум - Онлайн-тренажер для мозга Like Центр - Центр поддержки и развития предпринимательства. Gamersbay - лучший магазин по бустингу для World of Warcraft. Ноотропы OmniMind N°1 - Усиливает мозговую активность. Повышает мотивацию. Улучшает память. Санкт-Петербургская школа телевидения - это федеральная сеть образовательных центров, которая имеет филиалы в 37 городах России. Lingualeo.com — интерактивный онлайн-сервис для изучения и практики английского языка в увлекательной игровой форме. Junyschool (Джунискул) – международная школа программирования и дизайна для детей и подростков от 5 до 17 лет, где ученики осваивают компьютерную грамотность, развивают алгоритмическое и креативное мышление, изучают основы программирования и компьютерной графики, создают собственные проекты: игры, сайты, программы, приложения, анимации, 3D-модели, монтируют видео. Умназия - Интерактивные онлайн-курсы и тренажеры для развития мышления детей 6-13 лет SkillBox - это один из лидеров российского рынка онлайн-образования. Среди партнеров Skillbox ведущий разработчик сервисного дизайна AIC, медиа-компания Yoola, первое и самое крупное русскоязычное аналитическое агентство Tagline, онлайн-школа дизайна и иллюстрации Bang! Bang! Education, оператор PR-рынка PACO, студия рисования Draw&Go, агентство performance-маркетинга Ingate, scrum-студия Sibirix, имидж-лаборатория Персона. «Нетология» — это университет по подготовке и дополнительному обучению специалистов в области интернет-маркетинга, управления проектами и продуктами, дизайна, Data Science и разработки. В рамках Нетологии студенты получают ценные теоретические знания от лучших экспертов Рунета, выполняют практические задания на отработку полученных навыков, общаются с экспертами и единомышленниками. Познакомиться со всеми продуктами подробнее можно на сайте https://netology.ru, линейка курсов и профессий постоянно обновляется. StudyBay Brazil – это онлайн биржа для португалоговорящих студентов и авторов! Студент получает уникальную работу любого уровня сложности и больше свободного времени, в то время как у автора появляется дополнительный заработок и бесценный опыт. Автор24 — самая большая в России площадка по написанию учебных работ: контрольные и курсовые работы, дипломы, рефераты, решение задач, отчеты по практике, а так же любой другой вид работы. Сервис сотрудничает с более 70 000 авторов. Более 1 000 000 работ уже выполнено. StudyBay – это онлайн биржа для англоязычных студентов и авторов! Студент получает уникальную работу любого уровня сложности и больше свободного времени, в то время как у автора появляется дополнительный заработок и бесценный опыт.