Русская Википедия:Саквинавир
Саквинавир (SQV), продаваемый под торговыми марками Invirase и Fortovase, представляет собой антиретровирусный препарат, используемый вместе с другими лекарствами для лечения или профилактики ВИЧ/СПИДа. Обычно используется с ритонавиром или лопинавиром/ритонавиром для усиления его эффекта. Принимается внутрь[1].
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею и чувство усталости. Более серьезные побочные эффекты включают проблемы с синдромом длинного интервала QT, блокаду сердца, высокий уровень липидов в крови и проблемы с печенью. Саквинавир относится к классу ингибиторов протеазы и работает, блокируя протеазу ВИЧ[1].
Саквинавир был запатентован в 1988 году и впервые продан в 1995 году[2] [3].
Медицинское использование
Саквинавир используется вместе с другими лекарствами для лечения или профилактики ВИЧ/СПИДа. Обычно его используют с ритонавиром или лопинавиром/ритонавиром для усиления его эффекта[1].
Побочные эффекты
Наиболее частыми побочными эффектами саквинавира в любой форме являются легкие желудочно-кишечные симптомы, включая диарею, тошноту, жидкий стул и дискомфорт в животе.
Биодоступность и лекарственные взаимодействия
Саквинавир в составе препарата Invirase имеет низкую и непостоянную биодоступность при пероральном приеме (когда дается в одиночку). Состав Fortovase в стандартной дозировке обеспечивает примерно в 8 раз больше активного лекарственного средства, чем Invirase, также в стандартной дозировке[4].
В отличие от других ингибиторов протеаз, абсорбция саквинавира, по-видимому, улучшается за счет омепразола[5]. .
Механизм действия
Саквинавир связывается с активным центром вирусной протеазы и предотвращает расщепление вирусных полипротеинов, предотвращая созревание вируса. Саквинавир подавляет протеазы как ВИЧ-1, так и ВИЧ-2[6].
История
Саквинавир был разработан фармацевтической компанией «Roche Holding»[7]. Саквинавир был шестым антиретровирусным препаратом и первым ингибитором протеазы, одобренным Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), опередив ритонавир и индинавир на несколько месяцев[8]. Этот новый класс антиретровирусных препаратов сыграл решающую роль в разработке высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ), которая помогла значительно снизить риск смерти от причин, связанных со СПИДом, о чем свидетельствует снижение ежегодного показателя смертности от ВИЧ в США, с более чем 50 000 до примерно 18 000 в течение двух лет[9] [10].
Общество и культура
Экономика
По состоянию на 2015 год Саквинавир недоступен в качестве дженерика[11].
Составы
На рынок поступили два препарата:
- состав мезилата в виде твердых желатиновых капсул с торговым названием Invirase, который требует комбинации с ритонавиром для увеличения биодоступности саквинавира;
- состав саквинавира в виде мягких желатиновых капсул (микроэмульсия[12], состав для перорального введения) с торговым названием Fortovase, выпуск которого был прекращен во всем мире в 2006 году[13].
Примечания
Шаблон:Противовирусные препараты
- ↑ 1,0 1,1 1,2 Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite book Шаблон:Wayback
- ↑ Шаблон:Cite book Шаблон:Wayback
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Winston A, Back D, Fletcher C, et al. (2006). "Effect of omeprazole on the pharmacokinetics of saquinavir-500 mg formulation with ritonavir in healthy male and female volunteers". AIDS. 20 (10): 1401–6. doi:10.1097/01.aids.0000233573.41597.8a Шаблон:Wayback. PMID 16791014 Шаблон:Wayback. S2CID 44506039.
- ↑ Raphael Dolin, Henry Masur, Michael S. Saag. "AIDS Therapy Шаблон:Wayback", Churchill Livingstone, (1999), p. 129.
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ The CDC, in its Morbidity and Mortality Weekly Report, ascribes this to "highly active antiretroviral therapy", without mention of either of these drugs, see the preceding citation. A further citation is needed to make this accurate connection between this drop and the introduction of the protease inhibitors.
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Gibaud S, Attivi D (August 2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications Шаблон:Wayback" (PDF). Expert Opinion on Drug Delivery. 9 (8): 937–51. doi:10.1517/17425247.2012.694865. PMID 22663249 Шаблон:Wayback. S2CID 28468973 Шаблон:Wayback.
- ↑ News-Medical.Net. May 18, 2005 Roche to discontinue the sale and distribution of Fortovase (saquinavir) Шаблон:Webarchive
