Русская Википедия:Средства для лечения ВИЧ-инфекции
Шаблон:Seealso Средства для лечения ВИЧ (также называемые антиретровирусными) используются для того, чтобы контролировать репликацию ВИЧ и замедлять развитие ВИЧ-ассоциированных заболеваний.[1]. Большинство препаратов для лечения ВИЧ-инфекций по классификации АТХ относятся к группе Шаблон:АТХ — «Противовирусные препараты для системного применения»[2]
Хронология
- Зидовудин (Retrovir, ZDV, AZT) — первый антиретровирусный препарат. Синтезирован в 1964 для борьбы с раком. В 1985 прошёл клинические испытания для лечения ВИЧ-инфекции. Широко применяется в антиретровирусной терапии с 1987 г.[3]
- 1991—1994 года — появились зальцитабин, диданозин и ставудин. Примерно в это же время появляются триметоприм/сульфаметоксазол, пентамидин, ганцикловир, фоскарнет и флуконазол, которые используются для борьбы с оппортунистическими инфекциями.
- Декабрь 1995 — март 1996 появились первые ингибиторы протеазы — саквинавир, ритонавир, индинавир, применение которых привело к сокращению смертности с 38 % до 22 %[4].
- В 1996 — первый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы — невирапин и ещё один ингибитор протеазы — нелфинавир.
- С 1994 по 1997 год доля больных в Европе, получающих ВААРТ, возросла с 2 % до 64 %[5], а с 1994 по 1998 год, заболеваемость СПИДом упала с 30,7 % до 2,5 %[6].
- В 1998 — появилось понятие липодистрофия, как осложнение терапии, а в 1999 появились сообщения, что она, возможно, обусловлена токсическим действием препаратов на митохондрии.
- В 2000 — исследования Harrington и Carpenter об избирательности терапии в зависимости от числа CD4 лимфоцитов[7].
Лекарства
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.
|
|
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.
Препарат | Аббревиатура | Торговое название |
---|---|---|
Делавирдин | DLV | Рескриптор |
Невирапин | NVP | Вирамун |
Эфавиренз | EFV | Сустива, Стокрин, Регаст |
Этравирин | ETR | Интеленс |
Рилпивирин | RPV | Эдюрант |
Элсульфавирин | ESV | Элпида |
Ингибиторы протеазы
Ингибиторы протеазы (ИП) блокируют фермент-протеазу вируса, который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. В результате образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.
|
|
Ингибиторы проникновения
Ингибиторы проникновения препятствуют проникновению вирусных частиц в лимфоциты. Процесс проникновения состоит из трёх основных этапов:
- Прикрепление ВИЧ к рецептору — молекуле CD4 (точка приложения для ингибиторов прикрепления)
- Взаимодействие ВИЧ с корецепторами (точка приложения для блокаторов корецепторов)
- Слияние ВИЧ с лимфоцитом (точка приложения для ингибиторов слияния).
Существующие три класса лекарственных средств — ингибиторы прикрепления, блокаторы корецепторов и ингибиторы слияния объединены в группу ингибиторов проникновения.
Ингибиторы интегразы
Ингибиторы интегразы (ИИ) – блокируют фермент интегразу ВИЧ-1, связываясь с её активным участком, делая невозможным этап переноса цепей во время интеграции ретровирусной ДНК в ДНК клетки, тем самым прерывая весь цикл репликации ВИЧ.
Препарат | Аббревиатура | Торговое название |
---|---|---|
Долутегравир | DTG | Тивикай |
Элвитегравир | EVG | Vitekta, в составе Stribild/Quad и Genvoya |
Ралтегравир | RAL | в составе Isentress |
Биктегравир | BIC | в составе Biktarvy |
Ингибиторы слияния
Ингибиторы слияния (фузии)
Препарат | Аббревиатура | Торговое название |
---|---|---|
Энфувиртид | ENF, T-20 | Фузеон |
Энфувиртид — прообраз ингибиторов слияния.
Примечания
Литература
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
- Шаблон:Книга
Шаблон:^ Шаблон:ВИЧ-инфекция Шаблон:Противовирусные препараты
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:РЛС
- ↑ Biology Daily Zidovudine Шаблон:Wayback
- ↑ Cameron DW, Heath-Chiozzi M, Danner S, Cohen C, Kravcik S, Maurath C, Sun E, Henry D, Rode R, Potthoff A, Leonard J. Randomised placebo-controlled trial of ritonavir in advanced HIV-1 disease
- ↑ Kirk O, Mocroft A, Katzenstein TL, Lazzarin A, Antunes F, Francioli P, Brettle RP, Parkin JM, Gonzales-Lahoz J, Lundgren JD. Changes in use of antiretroviral therapy in regions of Europe over time. EuroSIDA Study Group.
- ↑ Tracking HIV/AIDS across Europe 2003 EuroSIDA Шаблон:Wayback
- ↑ Harrington M, Carpenter CC. Hit HIV-1 hard, but only when necessary.