Русская Википедия:Фенметразин
Фенметразин (прелюдин, PAL-592) — стимулирующее лекарство, производное морфолина. В прошлом использовался как препарат для подавления аппетита, но затем был изъят из продажи. Первоначально он был заменён аналогом — фендиметразином, который действует как пролекарство фенметразина, но в настоящее время препарат редко выписывается из-за опасений злоупотребления и зависимости.
История
Фенметразин был впервые запатентован в Германии в 1952 году компанией Boehringer Ingelheim[1][2] с некоторыми фармакологическими данными, опубликованными в 1954 году[3]. Препарат был результатом поиска Томэ и Вика по поиску подавляющего аппетит средства без побочных эффектов, свойственных амфетаминам[4]. Фенметразин был введён в клиническую практику в 1954 году в Европе[5].
Использование в медицине
Фенметразин не вызывает такого сильного возбуждения, эйфорию и бессонницу, как препараты класса амфетаминов[6]. Также не вызывает такого повышения частоты сердечных сокращений. В связи с относительным отсутствием побочных эффектов, одно исследование показало, что он хорошо переносится детьми[4]. В исследовании эффективности на потерю веса между фенметразином и декстроамфетамином фенметразин оказался немного более эффективным[7].
Фармакодинамика
По данным ресурса Drugbank, фенметразин является ингибитором натрий-зависимого норадреналинового и дофаминового транспортеров[8], т. е. является препаратом класса селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и дофамина (СИОЗНиД). Однако под результатам электрофизиологических исследований по состоянию на 2016 год, фенметразин выступает в роли субстрата натрий-зависимого дофаминового транспортета (ДАТ)[9], что роднит его с классом амфетаминоподобных соединений, у которых механизм повышения дофамина в синаптической щели происходит не за счёт ингибирования транспортёра моноаминов, как у селективных ингибиторов, а за счёт обращения работы транспортёра вспять, т. е. выкачивания моноаминов из цитоплазмы. Таким образом, фенметразин является релизером (агентом, стимулирующим высвобождение).
Рекреационное использование
Фенметразин использовался в рекреационных целях во многих странах.
Препарат использовался рок-группой The Beatles в начале их карьеры. Пол Маккартни — один из известных потребителей этого лекарства в рекреационных целях[10].
Правовой статус
Фенметразин был классифицирован как наркотик в Швеции в 1959 году, и был полностью изъят с рынка в 1965 году.
В России препарат внесён в список II психотропных веществ.
Примечания
Шаблон:Примечания Шаблон:Pharmacology-stub
- ↑ Albert Boehringer; Ernst Boehringer. Improvements in or relating to the preparation of substituted morpholines. GB773780.
- ↑ US Patent 2835669 - Process for the Production of Substituted Morpholines
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ 4,0 4,1 Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Книга
