Русская Википедия:Флувоксамин
Шаблон:Drugbox Флувоксами́н (Fluvoxamine) — современный (зарегистрирован FDA США 5 декабря 1994 г.) антидепрессант из группы СИОЗС (Шаблон:Abbr ингибитор обратного захвата серотонина). По фармакологическим свойствам близок к флуоксетину (прозаку) с тем отличием, что его эффект наступает несколько быстрее[1]. Также оказывает анксиолитическое (противотревожное) действие[2].
Фармакологическое действие (фармакодинамика) и показания
Сильно и специфически замедляет обратный захват нейронами серотонина, тем самым повышая его концентрацию в синапсе и усиливая его действие; при этом мало влияя на обратный захват дофамина и норадреналина. По антидепрессивному действию, показаниям к применению сходен с имипрамином, амитриптилином, но лучше переносится, так как обладает существенно меньшей антихолинергической активностью[2].
Применяется при депрессиях[2] различной этиологии и при ОКР[3][4].
Побочные эффекты
Шаблон:Seealso Тошнота, рвота, запор, анорексия, сухость во рту, сонливость, чувство тревоги и беспокойства, нарушения зрения, тремор[5], головная боль, алгии[6], сексуальные расстройства[7] (в том числе снижение потенции[6]), судороги[8], гипоманиакальные и маниакальные состояния, диспепсия, тахикардия, артралгия, аллергические реакции[2], серотониновый синдром (в высоких дозах), гепатотоксическое действие[6].
Противопоказания
Маниакальные состояния; повышенная чувствительность к препарату; сопутствующее лечение ингибиторами МАО[9]; детский возраст; тяжёлые нарушения функции печени[5] и почек; сахарный диабет; эпилепсия в анамнезе; беременность и кормление грудью[2], отравления алкоголем, психотропными препаратами и другими лекарственными средствами[10].
Возможное перепрофилирование на лечение COVID-19
Исследование, опубликованное в октябре 2021 в журнале Lancet, показало сокращение вероятности госпитализации при ковиде на 30% в группе людей, принимавших флувоксамин (741 человек получал курс флувоксамина, 756 — плацебо)[11].
Известно, что флувоксамин снижает воспаление, прочно связываясь с триггером выработки цитокинов рецептором сигма-1, что подавляет реакцию на стресс фермента IRE1 и, таким образом, предотвращает активацию выработки цитокинов, молекул, высвобождаемых определенными клетками в ответ на инфекцию[12][13][14].
Меры предосторожности и взаимодействия
С осторожностью назначать препарат беременным и лицам, работа которых требует быстрой психической реакции[5]. Пациентам, принимающим флувоксамин, ни в коем случае не следует употреблять алкоголь. При сочетании флувоксамина с антитромботическими средствами или с антагонистами витамина K необходимо контролировать протромбиновое время и, если потребуется, корректировать дозу антитромботических средств или антагонистов витамина K[15]Шаблон:Rp.
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано.
При применении флувоксамина с тизанидином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличению AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться значимая и длительная гипотензия сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до циркуляторного коллапса и потери сознания).[16]
Флувоксамин не следует принимать одновременно с ингибиторами МАО, лечение препаратами этой группы необходимо прекратить за 2 недели до начала приёма флувоксамина[5] во избежание риска серотонинового синдрома. Между отменой флувоксамина и назначением ингибиторов МАО следует выдерживать интервал в одну неделю[17]. Следует избегать назначения препаратов группы СИОЗС также совместно с другими серотонинергическими препаратами[18]. Кроме того, серотониновый синдром может возникать при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС с буспироном, леводопой[19], растительными антидепрессивными препаратами, содержащими зверобой[20], с 5-гидрокситриптофаном, S-аденозилметионином (SAM, гептралом)[21] и триптофаном[22], декстрометорфаном, трамадолом[18] и другими опиоидными анальгетиками[23], карбамазепином, препаратами лития[18], метоклопрамидом[24] и некоторыми другими препаратами.
Препарат замедляет метаболизм галоперидола и других нейролептиков группы производных бутирофенона, повышая их концентрацию в крови в 2 раза (одновременно увеличивается концентрация флувоксамина в 2—10 раз)[25], в результате чего она может достигать токсического уровня[26]. При сочетании флувоксамина с атипичными нейролептиками оланзапином[27] или клозапином тоже происходит замедление метаболизма этого нейролептика и увеличение его концентрации в крови[25] (при сочетании с клозапином — в несколько раз[27]).
Флувоксамин замедляет также метаболизм некоторых трициклических антидепрессантов с возможным повышением их концентрации в крови и развитием интоксикации; к аналогичным эффектам приводит совместное применение флувоксамина с бета-адреноблокаторами, теофиллином, кофеином, алпразоламом, карбамазепином[25], фенитоином[17], варфарином[5]. Повышает концентрацию в крови иммунодепрессантов[28], некоторых бензодиазепинов, пропранолола[17]. Не рекомендуется сочетать флувоксамин с амитриптилином, кломипрамином, имипрамином, дезипрамином, карбамазепином[5], теофиллином[17]. Препарат потенцирует действие алкоголя[5], барбитуратов[6]. Усиливает побочные эффекты сердечных гликозидов, триптофана[15]Шаблон:Rp. В сочетании с варфарином может приводить к усилению кровотечений[28]. В сочетании с бензодиазепинами флувоксамин может усиливать выраженность психомоторных нарушений. Флувоксамин опасно сочетать с препаратами лития, так как при этом усиливается эффект нейротоксичности[27], усиливаются побочные действия препаратов лития[15]Шаблон:Rp.
Примечания
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 Книга:Машковский 15
- ↑ "FDA Advisory Committee Recommends Luvox (Fluvoxamine) Tablets for Obsessive Compulsive Disorder" Шаблон:Wayback, PRNewswire, 10/18/93
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 5,6 Шаблон:Книга
- ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Cite pmid
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Книга Шаблон:Wayback
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ Lanfranco R. Troncone (2020). COVID-19, cytokine storm and sigma-1 receptors: potential treatments at hand? Шаблон:Wayback. Authorea. Шаблон:DOI
- ↑ Ghareghani, M., Zibara, K., Sadeghi, H., Dokoohaki, S., Sadeghi, H., Aryanpour, R., & Ghanbari, A. (2017). Fluvoxamine stimulates oligodendrogenesis of cultured neural stem cells and attenuates inflammation and demyelination in an animal model of multiple sclerosis. Scientific reports, 7(1), 1-17. Шаблон:PMC Шаблон:PMID Шаблон:Doi
- ↑ Rosen, D. A., Seki, S. M., Fernández-Castañeda, A., Beiter, R. M., Eccles, J. D., Woodfolk, J. A., & Gaultier, A. (2019). Modulation of the sigma-1 receptor–IRE1 pathway is beneficial in preclinical models of inflammation and sepsis. Science translational medicine, 11(478). Шаблон:PMID Шаблон:PMC Шаблон:DOI
- ↑ 15,0 15,1 15,2 Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ 17,0 17,1 17,2 17,3 Шаблон:Книга
- ↑ 18,0 18,1 18,2 Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Статья Перевод:Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Cite webШаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Книга Шаблон:Wayback
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ Шаблон:Статья
- ↑ 25,0 25,1 25,2 Шаблон:Статья
- ↑ Шаблон:Книга
- ↑ 27,0 27,1 27,2 Шаблон:Книга
- ↑ 28,0 28,1 Шаблон:Публикация