Русская Википедия:Хлорпромазиновые и галоперидоловые эквиваленты
Хлорпромазиновый эквивалент (или, соответственно, галоперидоловый) — показатель, во сколько раз данный нейролептик активнее по основному действию (антипсихотическому, экстрапирамидному) соответственно аминазина или галоперидола. Служат для оценки нужной дозы для пациента и для стандартизации исследований эффективности и побочных действий нейролептиков.
Согласно американской концепции «хлорпромазиновых или аминазиновых эквивалентов» эффективность всех нейролептиков практически одинакова при применении адекватных доз, уровень которых определяется индивидуальной мощностью антипсихотического действия препарата. В связи с этим все нейролептики могут считаться взаимозаменяемыми.
Для атипичных нейролептиков, в связи с тем что кроме блокады D2-рецепторов они обладают также другим механизмом действия — блокадой 5-НТ2-рецепторов, хлорпромазиновые эквиваленты вводятся для антипсихотического действия.
Пример
Если 10 мг прохлорперазина оказывает такой же эффект, как 5 мг галоперидола, то говорят, что галоперидоловый эквивалент прохлоперазина равен 0.5.
Если 5 мг флупентиксола оказывает примерно такой же антипсихотический эффект, как 100 мг хлорпромазина, то говорят, что хлорпромазиновый эквивалент флупентиксола равен 20.
Дозирование, эффективность и переносимость
Большинство отечественных и зарубежных специалистов сходятся во мнении, что оптимальные дозы нейролептиков при лечении больных шизофренией должны находиться в диапазоне от 300 до 600 мг/сут в хлорпромазиновом эквиваленте — в противном случае резко повышается вероятность побочных эффектов (в частности, усиления когнитивных расстройств и других проявлений дофаминового дефицита в лобной коре), риск развития фармакорезистентных состояний и снижается комплаенс, сокращается продолжительность ремиссий и ухудшается их качество. Максимально допустимый уровень дозы антипсихотика составляет 1000 мг/сут в хлорпромазиновом эквиваленте. В частности, признано нецелесообразным использование галоперидола в дозах свыше 20 мг/сут. Применение атипичных антипсихотиков в минимально эффективных дозах вследствие тщательного подбора режима дозирования этих препаратов в многочисленных клинических испытаниях (в отличие от типичных нейролептиков, которые часто применяются в высоких и сверхвысоких дозах) — одна из причин преимущества атипичных нейролептиков над типичными в плане эффективности и переносимости[1].
По данным исследований, у многих пациентов дозы в 100—300 мг в хлорпромазиновом эквиваленте обеспечивают улучшение в течение нескольких дней, а более высокие дозы, не прибавляя результативности, увеличивают риск побочных эффектов. Улучшение состояния при быстром насыщении нейролептиками в высоких дозах связано скорее с седативно-плегирующим, а не специфически антипсихотическим действием[2].
После достижения оптимальных доз длительность курса лечения должна составлять как минимум 4—6 недель. Отсутствие быстрого эффекта не всегда связано с принципиальной неэффективностью препарата: для возникновения устойчивого результата может в некоторых случаях понадобиться больший срок. При отсутствии терапевтического эффекта от применения дозы в 1500 хлорпромазинового эквивалента мегадозы нейролептиков редко оказываются эффективными. Применение мегадоз может быть оправданно лишь в том случае, если адекватные попытки использования более низких доз оказались безуспешными[2].
Снижение высоких доз необходимо начать как можно скорее после достижения начального контроля над психотическими симптомами и осуществлять постепенно. Доза может быть снижена до 100—500 хлорпромазинового эквивалента в сутки или 5 мг флуфеназина каждые две недели[2].
Одна из возможных таблиц хлорпромазиновых эквивалентов
| Действующее вещество | Торговое название | Эквивалент |
|---|---|---|
| Хлорпромазин | аминазин | 1,0 |
| Дроперидол | дролептан | 50,0 |
| Бенперидол | френактил | 40,0 |
| Трифлуперидол | триседил | 40,0 |
| Флуфеназин | модитен, фторфеназин | 35,0 |
| Пимозид | орал | 35,0 |
| Рисперидон | риспердал, рисполепт | 35,0 |
| Галоперидол | галдол | 30,0 |
| Флупентиксол | флюанксол | 20,0 |
| Сертиндол | сердолект | 20,0 |
| Тиопроперазин | мажептил | 15,0 |
| Оланзапин | зипрекса | 15,0 |
| Метофеназат | френолон | 7,5 |
| Пипотиазин | пипортил | 7,0 |
| Перфеназин | этаперазин, трилафон | 6,0 |
| Трифлуоперазин | трифтазин, стелазин | 6,0 |
| Перициазин | неулептил | 5,0 |
| Зуклопентиксол | цисординол, клопиксол | 4,0 |
| Поксапин | покситан | 4,0 |
| Молиндон | мобан | 3,0 |
| Зипразидон | зелдокс | 3,0 |
| Алимемазин | тералиджен, терален | 3,0 |
| Дикарбин | карбидин | 3,0 |
| Карпипрамин | празинил, дефектон | 3,0 |
| Прохлорперазин | метеразин | 3,0 |
| Левомепромазин | тизерцин | 1,6 |
| Хлорпротиксен | труксал | 1,5 |
| Клозапин | лепонекс, азалептин | 1,0 |
| Промазин | пропазин | 1,0 |
| Кветиапин | сероквель | 1,0 |
| Зотепин | лодопин | 1,0 |
| Тиаприд | тиапридаль | 1,0 |
| Амисульприд | солиан | 1,0 |
| Сульпирид | эглонил | 0,5 |
| Сультоприд | барнетил, топрал | 0,5 |
У разных исследователей хлорпромазиновые и галоперидоловые эквиваленты могут различаться. Например, на Западе принятый галоперидоловый эквивалент трифлуоперазина равен примерно 0,6—1[3], а не 0,16, как на территории России.
См. также
Примечания
