Русская Википедия:Элбасвир

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Шаблон:Лекарственное средство

Элбасвир — препарат, одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в январе 2016 года[1] для лечения гепатита С. Препарат был разработан компанией «Мерк и Ко» и завершил фазу III испытаний, использовался в сочетании с ингибитором протеазы NS3/4A гразопревиром под торговым названием Zepatier, либо с рибавирином или без негоШаблон:Sfn.

Элбасвир является сильнодействующим и селективным ингибитором NS5A репликационного комплекса NS5A вируса гепатита CШаблон:Sfn. Он был исследован только как комбинированный продукт с другими дополнительными противовирусными препаратами гепатита С, такими как гразопревир и MK-3682, и неясно, будет ли элбасвир проявлять устойчивую противовирусную активность, если он вводится сам по себе. Тем не менее, комбинированные продукты этого типа представляют собой наиболее успешный из когда-либо разработанных подходов для фактического лечения гепатита С, а не просто для замедления прогрессирования заболеванияШаблон:Sfn.

Побочные эффекты

Побочные эффекты оценивались только в комбинации с гразопревиром; см. Элбасвир/Гразопревир.

Взаимодействия

Элбасвир расщепляется ферментом печени CYP3A4. Комбинация с препаратами, индуцирующими этот фермент, такими как Эфавиренз, Карбамазепин или Зверобой продырявленный, может привести к неэффективно низким уровням элбасвира в плазме. Комбинация с ингибиторами CYP3A4 может повышать уровень в плазме[2].

Фармакология

Механизм действия

Вещество блокирует NS5A, белок, необходимый для репликации и сборки вируса гепатита С[2].

Фармакокинетика

Элбасвир достигает пиковых концентраций в плазме через три часа после перорального приема вместе с гразопревиром (колебания между пациентами: от трех до шести часов). У пациентов с гепатитом С стабильные концентрации достигаются примерно через шесть дней. Связывание с белками плазмы составляет более 99,9 %, в основном с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Часть вещества окисляется в печени, в основном за счет фермента CYP3A4. Биологический период полувыведения составляет в среднем 24 часа. Более 90 % выводится с фекалиями и менее 1 % — с мочой[2][3].

Примечания

Шаблон:Примечания

Литература

Шаблон:ВС Шаблон:Противовирусные препараты

  1. Шаблон:Cite web
  2. 2,0 2,1 2,2 Haberfeld H., ed. (2016). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  3. Шаблон:Cite web