Русская Википедия:Амантадин

Материал из Онлайн справочника
Перейти к навигацииПерейти к поиску

Шаблон:Лекарственное средство Амантади́н — противовирусный и, одновременно, антипаркинсонический дофаминэргический препарат, химически — трициклический аминоадамантан, производное адамантана — 1-Аминоадамантана гидрохлорид, или 1-адамантиламина гидрохлорид.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок горького вкуса.

Согласно данным центров по контролю и профилактике заболеваний США от 21 января 2011 года римантадин и амантадин не рекомендуются к использованию из-за высокого уровня устойчивости циркулирующих вирусов гриппа А к этим препаратам[1] [2] [3] [4] [5] [6], в то же время рекомендуются к использованию занамивир и осельтамивир (согласно последним данным о сопротивляемости вирусов, более 99 % циркулирующих в настоящее время штаммов вируса гриппа чувствительны к этим препаратам)[7].

Общая информация

После того, как о противовирусных свойствах Амантадина впервые было сообщено в 1963 году в больнице Иллинойского университета в Чикаго[8], Амантадин получил одобрение; препарат был первоначально предложен в 1976 году в качестве противовирусного средства, эффективного в отношении вирусов гриппа типа А2[9] [10] [11] [12] [13].

Впервые препарат был использован в Западной Германии в 1966 году. Амантадин был одобрен Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США в октябре 1968 года в качестве профилактического средства против азиатского (H2N2) гриппа и получил одобрение для профилактического использования против гриппа A в 1976 году[8] [14] [15].

Во время эпидемии гриппа A 1980 года были зарегистрированы первые вирусы гриппа, устойчивые к амантадину. Частота устойчивости к амантадину среди вирусов гриппа A (H3N2) с 1991 по 1995 год составляла всего 0,8 %. В 2004 году частота устойчивости увеличилась до 12,3 %. Год спустя противодействие значительно увеличилось до 96 %, 72 % и 14,5 % в Китае, Южной Корее и США соответственно. К 2006 году 90,6 % штаммов H3N2 и 15,6 % H1N1 были устойчивы к амантадину. Было обнаружено, что большинство устойчивых к амантадину изолятов H3N2 (98,2 %) содержат мутацию S31N в трансмембранном домене M2, которая придает устойчивость к амантадину[16].

В дальнейшем было заявлено про потенциальную эффективность препарата при паркинсонизме. Обзор Кокрановского сотрудничества от 2003 года утверждает, что эффективность и безопасность амантадина при паркинсонизме продемонстрирована не была[17].

Механизм лечебного действия мидантана при паркинсонизме объясняют тем, что он стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминергических рецепторов к медиатору (дофамину); таким образом, даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации происходящих в них нейрофизиологических процессов. Имеются также данные, свидетельствующие о том, что мидантан тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС, являясь слабым антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов.

Применение

Как противовирусное средство используется для терапии вирусных инфекций (в том числе гриппа), при аденовирусном конъюнктивите и эпидемическом кератоконьюнктивите. Побочные эффекты — как у всех дофаминэргических препаратов. Химически близкий аналог российского производства — ремантадин (римантадин).

Препаратом выбора для купирования сильной боли и предупреждения постзостерной невралгии является амантадина сульфат благодаря собственным виростатическим свойствам и возможности блокировать периферические NMDA-рецепторы на этапе передачи болевого импульса.

Также препарат применяют при болезни Паркинсона и парксинсонизме разной этиологии, в частности при нейролептическом и посттравматическом паркинсонизме. Препарат эффективен главным образом при ригидных и акинетических формах, меньше влияет на гиперкинетический синдром (тремор).

Сведения об эффективности мидантана в качестве корректора нейролептического синдрома противоречивы. По данным одних авторов, препарат может применяться для этой цели, по данным других, применение его нецелесообразно, так как в средних дозах он неэффективен, а в больших может вызвать обострение психопатологической симптоматики.

Мидантан является быстродействующим препаратом, эффект обычно наступает в первые дни лечения.

Препарат можно назначать самостоятельно и в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами: холинолитиками и L-дофа.

Назначают мидантан внутрь после еды. Принимают, начиная с 0,05—0,1 г, сначала 2 раза, затем 3—4 раза в сутки. Суточные дозы 0,2—0,4 г. Длительность курса лечения 2—4 мес.

При вирусных заболеваниях глаз применяют 0,5 % водный раствор путём инстилляций в конъюнктивальный мешок 5 раз в сутки, к концу лечения 1—2 раза в сутки. Курс лечения 6—15 дней.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут быть головная боль, бессонница, головокружение, общая слабость, диспепсические явления. При необходимости уменьшают дозу.

Протокол Милуоки

В 2004 году американский врач Родни Уилобб использовал смесь препаратов, таких как амантадин, кетамин, мидазолам, рибавирин для того, чтобы ввести в искусственную кому девочку, обратившуюся к нему с симптомами бешенства, Жанну Гис. Он предполагал, что, отключив на время мозг девочки и введя противовирусные препараты, сможет вылечить её. Спустя 7 дней врачи вывели девочку из комы, а анализы показали отсутствие Шаблон:Нп2 в организме. Эта девочка стала первым человеком, кому удалось выжить после появления симптомов бешенства, будучи непривитым. Данный метод лечения назвали Милуокский протокол в честь города, где его успешно применили.

Побочные эффекты

Амантадин имеет легкий профиль побочных эффектов. Общие неврологические побочные эффекты включают: сонливость, бред, головокружение[18].

Из-за воздействия на центральную нервную систему Амантадин не следует сочетать с дополнительными стимуляторами ЦНС или холинолитическими средствами. Амантадин противопоказан людям с терминальной стадией почечной недостаточности, так как препарат выводится через почки[14].

Амантадин также следует принимать с осторожностью пациентам с увеличенной простатой или глаукомой из-за его антихолинолитических эффектов[19].

Противопоказания

  • «Осельтамивир, занамивир, амантадин, и римантадин — это медикаменты, относящиеся к „Категории С для беременных“, причем никакие клинические исследования безопасности применения этих лекарств для беременных не проводились. Докладывалось только о двух случаях использования амантадина для лечения тяжелой формы гриппа у беременной женщины в третьем триместре. Однако, было показано при исследованиях на животных, что и амантадин и римантадин являются тератогенным и эмбриотоксичными при введении в достаточно высоких дозах»[20].
  • Мидантан противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени и почек, а также при беременности. В связи с возможным возбуждением ЦНС препарат следует назначать с осторожностью больным с психическими заболеваниями, при тиреотоксикозе, эпилепсии.

Хранение

Препарат необходимо хранить в сухом, защищённом от света месте.

Ссылки

Амантадин (Amantadine) - Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество. Шаблон:Wayback

Примечания

Шаблон:Примечания

Шаблон:Противовирусные препараты

Партнерские ресурсы
Криптовалюты
Магазины
Хостинг
Разное

  1. ↑ "WHO Guidelines for Pharmacological Management of Pandemic Influenza A(H1N1) 2009 and other Influenza Viruses Шаблон:Wayback" (PDF). WHO, 2010.
  2. ↑ Timothy C M Li, Martin C W Chan, Nelson Lee. Clinical Implications of Antiviral Resistance in Influenza Viruses 2015 Шаблон:Wayback; 7(9): 4929-4944.
  3. ↑ "Antiviral Drug Resistance among Influenza Viruses | CDC Шаблон:Wayback". www.cdc.gov. 17 April 2019. Retrieved 11 November 2020.
  4. ↑ "Influenza Antiviral Medications: Summary for Clinicians Шаблон:Wayback". U.S. Centers for Disease Control and Prevention (CDC). 17 April 2019. Retrieved 14 July 2019.
  5. ↑ "WHO | Summary of influenza antiviral susceptibility surveillance findings Шаблон:Wayback". WHO. September 2011 – March 2011. Retrieved 19 July 2019.
  6. ↑ Kumar B, Asha K, Khanna M, Ronsard L, Meseko CA, Sanicas M (April 2018). "The emerging influenza virus threat: status and new prospects for its therapy and control Шаблон:Wayback". Archives of Virology. 163 (4): 831–844. doi:10.1007/s00705-018-3708-y Шаблон:Wayback. PMC 7087104 Шаблон:Wayback. PMID 29322273 Шаблон:Wayback.
  7. ↑ Шаблон:Cite web
  8. ↑ 8,0 8,1 Hubsher G, Haider M, Okun MS (April 2012). "Amantadine: the journey from fighting flu to treating Parkinson disease". Neurology. 78 (14): 1096–9. doi:10.1212/WNL.0b013e31824e8f0d. PMID 22474298 Шаблон:Wayback. S2CID 21515610 Шаблон:Wayback
  9. ↑ Hubsher G, Haider M, Okun MS (April 2012). "Amantadine: the journey from fighting flu to treating Parkinson disease". Neurology. 78 (14): 1096–9. doi:10.1212/WNL.0b013e31824e8f0d. PMID 22474298 Шаблон:Wayback. S2CID 21515610 Шаблон:Wayback.
  10. ↑ Hounshell DA, Kenly Smith J (1988). Science and Corporate Strategy: Du Pont R&D, 1902–1980. Cambridge University Press. p. 469. ISBN 978-0521327671.
  11. ↑ The New York Times (5 October, 1982): "Sales of flu drug by du Pont unit a 'disappointment Шаблон:Wayback'". Wilmington, Delaware.
  12. ↑ Maugh TH (November 1979). "Panel urges wide use of antiviral drug". Science. 206 (4422): 1058–60. Bibcode:1979Sci...206.1058M Шаблон:Wayback. doi:10.1126/science.386515 Шаблон:Wayback. PMID 386515.
  13. ↑ Maugh TH (April 1976). "Amantadine: an alternative for prevention of influenza". Science. 192 (4235): 130–1. doi:10.1126/science.192.4235.130 Шаблон:Wayback. PMID 17792438.
  14. ↑ 14,0 14,1 "Gocovri-amantadine capsule, coated pellets Шаблон:Wayback". DailyMed. 26 December 2019. Retrieved 22 January 2020.
  15. ↑ "International Review of Neurobiology Шаблон:Wayback", Recent advances in the use of Drosophila in neurobiology and neurodegeneration, International Review of Neurobiology, 99, Elsevier, 2011, pp. i–iii, doi:10.1016/b978-0-12-387003-2.00010-0, ISBN 978-0-12-387003-2, retrieved 11 November 2020.
  16. ↑ Kumar, Binod; Asha, Kumari; Khanna, Madhu; Ronsard, Larance; Meseko, Clement Adebajo; Sanicas, Melvin (1 April 2018). "The emerging influenza virus threat: status and new prospects for its therapy and control Шаблон:Wayback". Archives of Virology. 163 (4): 831–844. doi:10.1007/s00705-018-3708-y Шаблон:Wayback. ISSN 1432-8798 Шаблон:Wayback. PMC 7087104 Шаблон:Wayback. PMID 29322273 Шаблон:Wayback.
  17. ↑ Шаблон:Статья
  18. ↑ Chang, Carol; Ramphul, Kamleshun (2020), "Amantadine Шаблон:Wayback", StatPearls, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMID 29763128 Шаблон:Wayback, retrieved 2 November 2020.
  19. ↑ "Symmetrel (Amantadine Hydrochloride, USP) fact sheet Шаблон:Wayback" (PDF). U.S. [Food and Drug Administration Food and Drug Administration] (FDA). Retrieved 28 July 2019.
  20. ↑ Шаблон:Cite web
Источник — http://wikihandbk.com/ruwiki/index.php?title=Русская_Википедия:Амантадин&oldid=8972208