Русская Википедия:Телмисартан
Телмисартан (Telmisartan) — лекарство, используемое для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек[1]. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления[1]. Его принимают внутрь[1]. Доступны версии в виде комбинации: телмисартан/гидрохлоротиазид, телмисартан/цилнидипин[2] и телмисартан/амлодипин[1].
Общие побочные эффекты включают инфекции верхних дыхательных путей, диарею и боль в спине[1]. Серьёзные побочные эффекты могут включать проблемы с почками, низкое кровяное давление и ангионевротический отек[1]. Использование во время беременности может нанести вред ребёнку, поэтому использование при грудном вскармливании не рекомендуется[3]. Это антагонист рецепторов ангиотензина II, действие которого основано на блокировании эффектов ангиотензина II[1].
Телмисартан был запатентован в 1991 году и начал использоваться в медицине в 1999 году[4]. Он доступен в качестве универсального лекарства[5]. В 2020 году это было 248-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США с более чем 1Шаблон:Nbspмиллионом рецептов[6][7].
Медицинское использование
Телмисартан используется для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической нефропатии[1]. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления[1][8] Шаблон:Rp.
Противопоказания
Телмисартан противопоказан при беременности. Как и другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему (РАС), телмисартан может вызывать врождённые дефекты, мертворождение и неонатальную смертность. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко[9]. Также он противопоказан при двустороннем стенозе почечных артерий, при котором он может вызвать почечную недостаточность.
Побочные эффекты
Побочные эффекты аналогичны другим антагонистам рецепторов ангиотензина II и включают тахикардию и брадикардию (учащённое или замедленное сердцебиение), гипотензию (низкое кровяное давление) и отёк (отёк рук, ног, губ, языка или горла, последний приводит к проблемам с дыханием). Также могут возникать аллергические реакции[9].
Взаимодействия
Шаблон:External media Благодаря своему механизму действия телмисартан повышает уровень калия в крови. Комбинация с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию (чрезмерный уровень калия). Комбинация с НПВП, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может вызвать (обычно обратимую) почечную недостаточность[10].
Фармакология
Механизм действия
Телмисартан представляет собой блокатор рецепторов ангиотензина II, который проявляет высокое сродство к рецептору ангиотензина II типа 1 ( AT1 ), при этом сродство связывания с AT1 в 3000 раз выше, чем с AT2.
В дополнение к блокированию ренин-ангиотензиновой системы телмисартан действует как селективный модулятор гамма-рецептора, активируемого пролиферацией пероксисом (PPAR-γ), центрального регулятора метаболизма инсулина и глюкозы . Считается, что двойной механизм действия телмисартана может обеспечить защитные свойства против повреждения сосудов и почек, вызванного диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ)[11].
Активность телмисартана в отношении дельта-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPAR-δ), вызвала предположения о его потенциале в качестве спортивного допинга в качестве альтернативы GW 501516[12]. Телмисартан активирует рецепторы PPAR-δ в нескольких тканях[13][14][15][16].
Кроме того, телмисартан обладает активностью агониста PPAR-γ[8] Шаблон:Rp.
Фармакокинетика
Вещество быстро, но в разной степени всасывается из кишечника. Средняя биодоступность составляет около 50% (42–100%). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на кинетику телмисартана. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином[17]. У него самый длительный период полувыведения из всех блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА) (24 часа)[18][11] и самый большой объём распределения среди БРА (500 литров)[19][20]. Менее 3% телмисартана инактивируется путём глюкуронидации в печени и более 97% выводится в неизменённом виде с желчью и фекалиями[1][17].
Общество и культура
Телмисартан доступен в качестве универсального лекарства[5].
Примечания
Литература
Ссылки
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite book
- ↑ 5,0 5,1 Шаблон:Cite book
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ 8,0 8,1 Шаблон:Cite book
- ↑ 9,0 9,1 Drugs.com: Micardis
- ↑ Шаблон:Cite book
- ↑ 11,0 11,1 Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite book
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ Шаблон:Cite journal
- ↑ 17,0 17,1 Шаблон:Cite book
- ↑ Pritor prescribing information
- ↑ Шаблон:Cite web
- ↑ Шаблон:Cite journal
